硫酸卡那霉素注射液
InjectioKanamyciniSulfatis本品为硫酸卡那霉素（C13H36O11N4?H2SO4）的灭菌水溶液。含量应为标示量的90～110%。
常用制品：每2ml内含50万单位（相当于卡那霉素0.5g）。
【原料与用量】
卡那霉素单硫酸盐 25亿单位
柠檬酸钠 10g
磷酸氢二钠 20g
醋酸钠 10g
亚硫酸氢钠 20g
硫酸（6N） 适量（或用30%ml/ml稀硫酸）
注射用水加至 10000ml
【制备工艺】1.根据化验单按毫克效价单位计算称取卡那霉素单硫酸盐25亿单位。
计算公式如下：
实际投料重量（g）=处方所需总单位/（1-水分）*单位/毫克*1000
计算与称量时，注意双人复核，以免发生错误。
加总体积50%的注射用水，使成混悬液，不断搅拌下加入6N硫酸适量（约850ml），使之几乎全部溶解。再加柠檬酸钠、磷酸氢二钠，最后用6N硫酸调pH至6.3～6.6。加亚硫酸氢钠并添加注射用水至全量。
2.按总容量加0.3%活性炭，在45℃搅拌45分钟，使充分脱色和吸附热原。
3.经铺有滤纸展的布氏漏斗滤除炭末，再用G3垂熔玻璃滤球滤至澄明，测定含
量及pH合格后即可灌封。
4.随灌随充入氮气，灌封人员须经常注意防止炭化和充气忽大忽小，应保持液面轻微波动即可，切勿气流过大。
5.100℃流通蒸气灭菌30分钟，立即用自来水冲冷。
【作用与用途】硫酸卡那霉素是一种广谱抗菌素，对若干革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性细菌，都有抑菌作用，对结核杆菌亦有一定作用。除新霉素外，本品与其他抗菌素不产生交叉耐药性。其适应症如下：
（1）由大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌等革兰氏阴性杆菌所引起的呼吸道感染、尿道感染、胆道感染及败血症等；
（2）用于耐药性葡萄球菌引起的感染或败血症；
（3）对一般抗痨药物耐药的结核杆菌所致的肺结核、肾结核、结核性腹膜炎、骨结核及结核性关节炎等。
【用法与用量】常用量肌内注射每日500000～l000000单位（0.5～1g）或遵医嘱，儿童按每日公斤体重20000～50000单位计算，分两次肌内注射，疗程一般不超过两星期为宜。对结核病长期治疗老，每星期总剂量宜控制在3000000～4000000单位。
【注意】本品主要毒性反应表现在对第八对颅神经和肾脏损害，短期内用大剂量或长期治疗时，应注意尿常规及听力变化，必要时，作肾功能及听力测定。
【贮藏】避光，在凉暗处保存。有效期三年。
【注解]1.国内有的药厂是按下列处方配制：
原料与用量：每万ml用量
硫酸卡那霉素 250000万单位
亚硫酸氢钠 20g
依地酸二钠 1g
30%硫酸 适量
注射用水加至 10000ml
2.配制30%硫酸时，应注意安全，并严格按照将浓硫酸倒入水中的顺序操作，不可倒加，以防硫酸溅出伤人。药液中加硫酸时应缓慢，至原料几乎全溶即可，并不断搅拌，注意勿使硫酸过量。
3.卡那霉素系发酵品，原料中往往含有热原，而且各批原料色泽黄、白深浅也不一致，故应加足够的活性炭脱色和吸附热原。活性炭的用量在0.3～1%之间，如热原检查合格的原料。活性炭用量可酌减。
4.药液放置时间过长，易于氧化变色，故全天的药液应分两次调配，调配时不间断地通入氮气。
5.本品应为无色或微黄色溶液（＜3#抗菌素标准色）。半成品溶液的pH值调节在6.8～7.2之间，成品要求在4.5～7.0之间。含量限度90～110%。
6.国外资料中介绍了两种能降低卡那霉素毒性的衍生物，可供配制注射剂：
（1）卡那霉素NN’二甲烷磺酸盐，系取卡那霉素的单草酸盐或硫酸盐和羟基甲烷磺酸之Ca、Sr或Ba盐作用而得，毒性较卡那霉素或其已知衍生物小，而且有良好的水溶性及优良的抗菌效价，其水溶液具有适宜的pH值，可供肌内注射。
（2）卡那霉素甲基磷酸衍生物：卡那霉素（碱）4.85g加水10ml，通入SO2气体0.64g和聚甲醛0.3g，搅拌半小时，再加羟甲基磺酸钠4.56g，继续搅拌，放置过夜，加入乙醇50ml，得卡那霉素四-N-甲基磺酸三钠8.8g,同样可制得卡那霉素四-甲基磺酸二钠，这些产物都能降低卡那霉素的毒性。