盐酸黄连素注射液（盐酸小蘖碱注射液）
Injectio Berberini Hydrochloridi
本品为盐酸黄连素的灭菌水溶液。含盐酸黄连素（C20H17O4NHCl2H2O）应为标示量的90～110%。
【原料与用量】盐酸黄连素 1g 葡萄糖（注射用品） 50g 注射用水 加至 1000 ml
【制法】1.将葡萄糖粉溶于注射用水中，配成50～60%左右溶液，以10%HCl调pH至4.2～4.6左右后，加热煮沸10～20分钟，投入活性炭0.05%，搅匀，冷却至室温，用砂芯滤除活性炭，测定含量，备用。
2.取配液量葡萄糖（按含量计算成容积），加入盐酸黄连素，加热至40～50℃，搅拌溶解，稀释成配液量，冷空室温，测定pH在4.2～4.8左右，精滤至澄明，灌封于2ml安瓿中，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
【作用与用途】对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌及阿米巴原虫有明显抑制作用。用于肠道感染。百日咳。各种外科急性化脓性感染、各种急性外眼炎症及化脓性中耳炎等。
【用法与用量】肌内注射一次 2～5 mg一日 4- 6次。
【注解】1.小蘖碱在中草药中分布甚广，如黄连、黄柏、狗奶子根、三棵针及十大功劳等，但工业上提取小蘖碱，以后几种植物为主要原料。如三颗针（Berberis Chengii，Chen）的根皮中含量高达 10%左右；同属植物狗奶子（B.amurensis，Ruprecht）根应中含小蘖碱约2～2.5%。
2.小蘖碱通称黄连素，为异喹啉类生物碱，结构中氮原子以季胺盐形式存在，显一定程度的亲水性，因此游离小蘖碱能溶解于水（1:2O）及乙醇（1:100），热水或热乙醇中易溶，不溶于乙醚、苯、氯仿等有机溶剂。通常用其盐酸盐，由于它在水中的溶解度小，大多用口服以治疗细菌性痢疾。同时又由于黄连素口服后在胃肠中难以吸收，所以有的用0.1%的溶液作静脉滴注。因此，为临床应用方便起见，有必要将它制成溶解度更大的盐。
小蘖碱的几种主要盐类的溶解度如下： 盐酸小蘖碱（即氯化小蘖碱，BCl2H2O） 1:500枸橼酸小蘖碱（BC6H8O7） 1:125硫酸小蘖碱（B2.SO43H2O）1:30硫酸氢小蘖碱（BHSO4） 1:100磷酸小蘖碱（B3PO4 H3PO42H2O） 1:15
小蘖碱的盐类在水中的溶解度都较小,如盐酸小蘖碱的溶解度为1:500;硫酸小蘖碱为1:100。工业上提取小蘖碱时，利用这一特性，使小蘖碱形成溶解度极小的盐酸盐，促使从水中析出结晶。
3.提取盐酸小蘖碱的方法，通常采用硫酸法与石灰食盐法，其生产工艺流程如下：
（1）硫酸法： 0.5%硫酸渗漉或浸渍 狗奶子根（粗粉） → ↗药渣 加浓盐酸调pH2，再加食盐盐析，过滤 ↘酸性提取液 → 加热溶于水，加石灰乳调 pH8.5～9.0趁热过滤 沉淀（盐酸小蘖碱粗品） → ↗沉淀（CaSO4） 加盐酸调pH2,放冷,结晶,过滤 ↘滤液 →再加食盐盐析↗母液 → 盐酸小蘖碱（粗品） 用少量蒸馏水洗至近中性抽干,80℃以下干燥 ↘结晶 → 盐酸小蘖碱精制品此法首先将植物中的小蘖碱转化成硫酸盐，便于用水溶解提取。然后再加盐酸使转化成盐酸盐，减低其在水中溶解度，再结合盐析法使盐酸小蘖碱沉淀析出。 由于原料产地不同，其中小蘖碱和杂质的含量高低不一，所以用上法提取时，在加食盐盐析后，有可能得不到沉淀，如遇到这种情况，可将加石灰乳的步骤提前一步，即在稀硫酸提取液中，先用石灰乳调pH至中性，使溶液中某些大分子杂质如胶质、多糖类等物质沉淀析出，另外硫酸成CaSO4 沉淀一并过滤除去，滤液再加盐酸调pH 2，同时将食盐盐析，则盐酸小蘖碱方可沉淀析出。
（2）石灰食盐法：
加适量石灰乳搅拌均匀，用水为溶剂渗漉提取 黄柏树皮（粗粉） → ↗药渣 加盐酸调pH2,加食盐至近饱和静置过夜,过滤↘渗漉液 → 精制（同硫酸法） 沉淀（为小蘖碱及其盐酸盐） → 盐酸小蘖碱（精制品）
黄柏中含有大量粘液质，用硫酸法提取时，提取液粘稠，过滤困难，先用石灰乳处理，则使粘液质水解变性，沉淀于药渣中，不致被水提取出来，因而克服了过滤的困难。同时石灰乳使黄柏中的小蘖碱成游离状态，增加在水中溶解度，用盐析法沉淀后，于水溶液中再使转变成盐酸小蘖碱，从而析出较纯的盐酸小蘖碱结晶。