异烟肼注射液(雷米封注射液)

异烟肼注射液（雷米封注射液）

Injecdio Isoniazidi

本品为异烟肼的灭菌水溶液。含异烟肼（C₆H₇ON₃）应为标示量的95～105%。

常用制品:

（1）2ml内含50 mg（2.6%）；

（2）2 ml内含100 mg（5%）。

【原料与用量】

异烟肼                        25 g            50 g

注射用水加至    1000 ml    1000 ml

【制法】取注射用水用二氧化碳饱和后，加入异烟肼溶解，并补足注射用水（以二氧化碳饱和）至全量，加入0.1%活性炭，搅拌15分钟，用铺有多层滤纸的布氏漏斗除炭，滤液用N/10 HCI调节pH值至5.5～6.0，通C0₂ 5分钟，再在C0₂气流下滤过、灌封，以100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。

【作用与用途】抗结核药。用于结核性脑膜炎，急性粟粒性肺结核等。

【用法与用量】常用量肌内注射一次0.2～0.3 g一日8次。

【注意】肝、肾功能减退和癫痫患者忌用或慎用。

【贮冀】避光，密闭保存。

【注解】

1.异烟肼又称雷米封（Rimifon），化学名为Isonicotinoylhydrazine，其化学结构式如下：

异烟肼为无色或白色结晶或白色结晶性扮末，无嗅，味先微甜然后带苦，露置空气和日光中逐渐变色。在水中的溶解度为1：10，乙醇中约1：50，微溶于氯仿或乙醚。1%水溶液的pH值为5.5～6.5。

2.异烟肼的中性或碱性水溶液，用高热灭菌易发生分解，其分解产物为异烟酸，异烟酰胺和1，2-diisonicotinoylhydrazine等。在光，氧，微量金属离子等同时存在时，在室温条件下也易发生变色。故在配制溶液时应避免与金属器皿接触，在使用活性炭脱色时，也应注意铁盐杂质的含量。铜离子也能催化异烟肼的氧化降解，认为加入与Zu⁺⁺等量的EDTA最为有效，枸橼酸盐也有一定作用。

3.溶液的pH值对异烟肼的稳定性也有很大影响。国外文献报导，溶液的pH值为4～5时最稳定。本品的pH值有规定为5.5～7.5的，也有规定为5.0～7.0的。

4.由于异烟肼注射液不稳定，在贮藏期间常易发生变色或析出小白点，故另规定有“注射用异烟肼（Isoniazidum Pro Injectione）”，为异烟肼的灭菌结晶，固封于安瓶内，每安瓶内含0.1g。