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注射用环磷酰胺(注射用癌得星)

Cyclophosphamidum pro Injectione

本品为环磷酰胺的灭菌结晶。按平均装量计算,含环磷酰胺(C7H15O2N2Cl2P)应为标示量的95~105%。

常用制品:(1)每安瓿0.1 g;(2)每安瓿0.2 g。

【制法】将环磷酰胺灭菌结晶,在无菌室内分装于10 ml安瓿内,塞橡胶塞,扎盖,密闭,即得。

【作用与用途】本品为氮芥衍生物类的抗癌药。体外无抗肿瘤活性,在人体内被肝脏或肿瘤组织内存在的高浓度的磷酰胺酶和磷酸酶水解,释放出氮芥基因而使其具有强的抗肿瘤作用。抗菌谱较氮芥广,毒性也较氮芥低。

本品可适用于淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、何杰金氏病、慢性白血病、子宫癌、卵巢癌、支气管癌、恶性睾丸肿瘤及膀胱癌等。

【用法与用量】静脉注射用量须根据诊断情况、血液检查和肿瘤的敏感性决定,一般每日静脉注射150~200 mg,总剂量8~10 g,儿童为2~6 mg/kg/次,每日或隔日一次。供静脉注射时,注射液应新鲜配制,用生理盐水溶解,并在三小时内使用。国外文献报导也可供动脉、肌肉、胸腔、腹腔或肿瘤内注射。

【注意】使用时必需严格检查血象,因白细胞减少为其最典型的副作用,白细胞计数必需控制在每立方毫米4000以上。本品必需在医师指导下应用。

【贮藏】应在32℃以下贮藏,并避免日光照射。

【注解】1.环磷酰胺为N,N-双(2-氯乙基)-N-3-羟丙基二胺基磷酸环酯单水化合物。其化学结构式如下:

环磷酰胺为白色结晶,无嗅,味微苦,脱结晶水后则成半流动油状物。

本品在乙醇中易溶,在水、丙酮中溶解。

2.作注射用的原料须经过精制。精制方法可在有机溶剂如丙酮中重结晶,方法简述如下:

粗品溶于丙酮中,加入活性炭脱色,过滤至澄明度合格后,低温浓缩后加入少量水(结晶水),低温结晶,结晶用滤净的注射用水洗涤,抽干后,在干燥器中真空干燥。

3.环磷酰胺在湿热下易变质,故应在32℃以下进行操作及保存。

4.新鲜配制的环磷酰胺2%水溶液的pH为4~6。环磷酰胺水溶液在室温下8小时分解<1.5%,而在冰箱中贮存6天分解不超过1.5%。用0.9%氯化钠注射液溶解环磷酰胺成4 mg/ml溶液,在25℃下贮存2小时失效3.5%,一周失效11.7%。在5℃下避光贮存一周失效0.55%,4周失效1%。
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