对氨基水杨酸钠片
Tabellae NatriiPara aminosalicylatis
本品为糖衣片,含对氨基水杨酸钠(C6H3NH2OHC00 Na·2 H2O)应为标示量的95~105%。
常用制品:每片含对氨基水杨酸钠0.5 g。
【原料与用量】
每片含量
对氨基水杨酸钠0.5 g
糊精0.03 g
枸橼酸0.003 g
糊精浆12%适量
硬脂酸镁0.0078 g
【制法】取对氨基水杨酸钠磨成约100目粉末,置混合机中,与糊精混合,加溶有枸橼酸的糊精浆(12%)适量(每10万片约用4~4.5 kg)制成软材。在不锈钢摇摆式颗粒机中通过20目尼龙筛网一次,制成20~30目极显明而无细粉的湿粒。在60℃以下干燥,干粒通过20目筛,加入硬脂酸镁混匀后,压片。压得的药片按一般包衣法包制黑色糖衣,即得。
【作用与用途】抗结核药。对结核菌有抑制作用,用于各种结核病。多与其他抗结核药合用。
【用法与用量】常用量口服一次2~3 g,一日8~12 g。
【注意】肝肾功能不良者慎用。勿同时服用其它水杨酸类制剂。
【贮藏】置遮光容器内,密封保存。
【注解】1.对氨基水杨酸钠的湿粒,在干燥过程中,温度不宜超过60℃,以免氧化变色,其变色的化学反应详见“对氨基水杨酸钠注射液”项下。
2.本品压制时常产生裂片现象,其原因:(1)对氨基永杨酸钠含有结晶水,湿粒干燥时,须严格控制含水量,不得低于15%(包括结晶水),如干燥过度而失去部分结晶水时,就会发生裂片现象,遇此种情况时,可喷入适量稀醇(60%),用量每10万片约200 ml。(2)湿粒应制成较坚硬完整的颗粒,以免压片时松散,干粒中细粉应控制在20%以下。
3.据我国有的工厂生产经验,为了克服本品压制时发生裂片或松片的现象,将压片工艺过程改进如下:
原料及用量。
每片含量每2万片用量
对氨基水橱酸钠0.3g6000 g
糊精4%240 g
85%醇2%120 ml
硬脂酸镁2%120 g
将干燥糊精,通过120目筛后,掺入对氨基水杨酸钠粉内,混匀,加85%醇反复揉搓,务使湿润均匀,通过60目筛一次,装入塑料袋内,在45~50℃干燥室内进行干燥2~3小时,取出放置,此时药粉能握之成团,待热气消散,尚有余温时,掺入硬脂酸镁,迅速过20目筛一次,制成的颗粒仍装入塑料袋内,应即时进行压片。这样处理所得的颗粒稍带有潮气,握之还能成团,则在压片过程中,无裂片栓片现象,压出的药片,及时在50℃干燥2小时,待完全干燥后,始可进行包糖衣。
4.对氨基水杨酸钙亦用以压制药片,根据生产经验,钙片较钠片为安定,故生产过程中,钙片容易掌握,兹将对氨基水杨酸钙片的压制工艺过程介绍如下:
原料及用量:
每片含量每2万片用量
对氨基水杨酸钙0.3g 6000g
淀粉3%180 g
明胶1%60 g
乙醇15%900 ml
蒸馏水30%1.800 ml
硬脂酸镁3%180 g
取淀粉,加蒸馏水200 ml,混匀。另取明胶,加蒸馏水300 ml溶解后,滤入淀粉的混悬液中,然后加沸蒸馏水l,300 ml冲开制成浆糊,放冷至50℃左右。
取对氨基水杨酸钙置颗粒盆中,加淀粉明胶浆,揉搓搅拌均匀后,加入乙醇900 ml再揉和均匀,在摇摆式颗粒机中通过16目筛制粒,湿粒用55~60℃干燥,每相隔1~l 1/2小时翻动一次,促其干燥,干燥后,混入硬脂酸镁,即可压片。
5.对氨基水杨酸钠对肠胃具有刺激性,钙盐较缓和,文献中曾介绍用对氨基水杨酸加计算量的碳酸钙与二羟基氨基醋酸铝(Dihydro Aluminum Aminoacetate或称Aluminum glycinate C2H6AlNO4是一种抗酸药),用量每片含对氨基水杨酸0.5 g,碳酸钙75 mg,二羟基氨基醋酸铝50 mg。此种对氨基水杨酸钙片服后无刺激性。
6.据C.M.Kunin氏研究认为,58~73%的对氨基水杨酸在本内是与血浆蛋白结合的,血浆中的半衰期是45分钟,同时80%以上是由尿中排出的。
7. D. G. Chapman氏研究了对氨基水杨酸钠在体内情况和崩解的关系,认为两者有平行关系,崩解时间长,就使开始发生作用的时间延迟。后来有人相继对氨基水杨酸钠片的崩解时限、溶出试验、生物有效度等进行了研究。R. E.Shirmer认为,对氨基水杨酸钠片崩解时限与尿中药物含量两者之间有关系是显著性的,它们的相关系数是0.96。