水杨酸钠片
Tabellae Natrii salicylatis
本品含水杨酸钠(C7H5O3Na),应为标示量的95~105%。本品中应加适量稳定剂。
常用制品:每片含水杨酸钠(1)0.3g;(2)0.5g。
【原料与用量】
每片含量每10万片含量
水杨酸钠0.3000 g30.00 kg
糊精0.1000 g10.00 kg
枸橼酸0.00075 g0. 075 kg
乙醇70~75%适量8.5~9-5 L
干糊精0.0200 g2.00 kg
硬脂酸镁0.0080 g 0.80 kg
【制法】(1)将水杨酸钠磨成细粉,至无结晶性闪光为度,加入糊精混合均匀,再加溶有枸橼酸的乙醇,迅速制成软材,通过20目尼龙筛制成湿粒。
(2)湿粒用70℃以下温度通风干燥,干粒通过14目筛整粒,尽可能将松块压碎通过筛网,避免用机械磨细,产生大量细粉。干粉过筛时宜在相对湿度65%以下连行。
(3)干粒中加入干糊精与硬脂酸镁,混合均匀,压片,即得:
【作用与用途】解热镇痛药和抗风湿药。主用于活动性风湿症、类风湿性关节炎。
【用法与用量】常用量口服一次0.5~1 g,一日1.5~3 g。
【注意】服用本品时可同时服用等量的碳酸钙,以减少对肠胃肠刺激性。
【贮藏】置遣光容器内,密闭保存。
【注解】1.水杨酸钠易潮解,故应迅速压片,遏潮湿气候,将颗粒暂保存于密闭干燥容器中,如在潮湿情况下遇铁器则易变色。
2.本品中含有枸橼酸或酒石酸,能防止微量铁离子所引起的变色现象。国内有的生产单位采用依地酸钠为络合剂,用量为水杨酸钠0.03%,防止变色的效果很显著。
3.制粒时用乙醇作湿润剂,其浓度随气候而变更,天热时应较旅,冷天应稍淡。湿粒干燥时应用布衬垫烘盘,不宜用纸,以免使颗粒变色。
4.本品压制时常发生粘冲现象,克服的办法:(1)所用水杨酸钠原料应反复磨细至无结晶性闪光为度;(2)湿粒要求坚硬完整;(3)干粒中所含细粉不得超过15%;(4)干粒中水份含量以不超过1%为宜;(5)压片机的上下冲柱应光滑干燥;(6)工作场所相对湿度应控制在65%以下;(7)压片时采用较大的压力。
5.本品的崩解时限不得超过30分钟。
6.本品遇光会遂渐变为粉红色,故生产和保存过程中应注意避光,为了隔绝空气、避免光线照射、增加稳定性,有的工厂则制成包衣片。
7.本品不宜用淀粉为辅料,因淀粉在湿润情况下遇水杨酸钠会降低其糊化温度,而在常温下糊化影响片剂的崩解度。
8.水杨酸钠在胃和小脑上部很快吸收,当pH超过7时其吸收随pH的升高而降低。
9.E.Morlowe氏用5%乙基纤维素、10%阿拉伯胶浆、10%淀粉浆作粘合剂,研究了水杨酸钠片制粒方法对释放药物的影响,如三者同时均加入乳糖制粒,制成片剂后,以加乙基纤维素为粘合剂的溶解最慢,而三者均不加乳糖则没有区剐。这说明乳糖对阿拉伯胶浆和淀粉浆的作用大而对乙基纤维素的作用小。
10.E.Morlowe氏还用三种润滑剂,1%硬脂酸镬,1%氢化植物油和DL-亮氨酸、苯甲酸钙、PEG(以 1:l:2的混合物作可溶性润滑剂),比较结果,溶出速度以用可溶性润滑剂者为最快,氢化植物油其次,而硬脂酸镁为润滑剂释放为最慢。