氨茶碱
Anchajian
Aminophylline
C
2H
8N
2(C
7H
8N
40
2)
2·2H20 456.46
本品为1.3-二甲基-3,7-二氢-lH-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物。按无水物计算,含茶碱(C7H8N402)应为84.0%~87.4%;含乙二胺(C2H8N2)应为13.5%~15.0%。
【性状】本品为白色或微黄色的颗粒或粉末,易结块;微有氨臭,味苦;在空气中吸收二氧化碳,并分解成茶碱;水溶液显碱性反应。
本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。
【鉴别】(1)取本品约0.2g,加水10ml溶解后。不断搅拌,滴加稀盐酸1ml使茶碱析出,滤过,滤渣用少量水洗涤后,在105℃干燥1小时,依法测定(附录34页),熔点为269~274℃。
(2)取上述残渣10mg,加盐酸1ml与氯酸钾0.1g,置水浴上蒸干,遗留浅红色的残碴,遇氨气即变为紫色;再加氢氧化钠试液数滴,紫色即消失。
(3)取上述残渣50mg,加氢氧化钠试液1ml溶解后,加重氮苯磺酸试液3ml,应显红色。
(4)取上述残渣约10mg,溶于5ml水中,加氨-氯化铵缓冲液(pH8.0)3ml。再加铜吡啶试液1ml,摇匀后,加氯仿5ml,振摇,氯仿层显绿色。
(5)取本品约30mg,加水1ml溶解后,加l%硫酸铜溶液2~3滴,振摇,溶液初显紫色;继续滴加硫酸铜溶液,渐变蓝紫色,最后成深蓝色。
【检查】溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加新沸放冷至室温的水10ml,微热使溶解,溶液应澄清无色,如显色,依法检查(附录60页,第一法),与黄绿色2号标准比色液比较不得更深。
有关物质取本品0.20g,加水2ml,微热使溶解,放冷,用甲醇稀释至10ml,作为供试点溶液,精密量取1ml,用甲醇稀释至200ml,作为对照溶液。照薄层色谱法(附录23页)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正丁醇-丙酮-氯仿-浓氨溶液(40:30:30:10)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
水分取本品,照水分测定珐(附录58页,第一法A)测定,含水分不得过8.0%。
炽灼残渣不得过0.1%(附录59页)。
【含量测定】乙二胺取本品约0.25g。精密称定,加水25ml使溶解,加茜素磺酸钠指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于3.005mg的C2H8N2。
无水茶碱取上述滴定后的溶液,加硝酸银滴定液(0.1mol/L)20ml,振摇,迅速用氢氧化钠滴定掖(0.1mol/L)滴定至溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的C7H8N402。
【作用与用途】平喘药。具有松弛支气管平滑肌、扩张血管、利尿等作用。用于缓解气喘症状。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重马5~10mg犬、猫10~15mg
【贮藏】遮光,密封保存。【制剂】(1)氨茶碱片(2)氨茶碱注射液
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