Formoterol是一种有效的气道平滑肌松弛剂，对β2肾上腺素受体具有高效，高亲和力和选择性。Formoterol似乎在气道平滑肌中保留一段时间，由于其对人气道平滑肌的松弛作用能够耐反复冲洗，冲去β肾上腺素受体拮抗剂后，formoterol表现出“重新确认”的松弛作用。在实验测试系统中，Formoterol被证明能够有效抑制这些细胞和过程。 Formoterol，如salbutamol和salmeterol，在离体准备中松弛豚鼠气管和人支气管，并浓度依赖性抑制抗原诱导的炎症介质从人肺片中释放。