青蒿琥酯
Artesunate
青蒿琥酯系由菊科黄花蒿（Artemisia annua Li）中的提取物。
【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。本品在乙醇、丙酮或氯仿中易溶，在水中略溶。
【药理】（1）药效学本品在医学临床上用作抗疟药。在兽医上可试做牛、羊泰勒虫和双芽巴贝斯虫防治药。青蒿琥酯对红细胞内疟原虫裂殖体有强大杀灭作用，其作用机理还不太清楚，但通常认为是作用于虫体的生物膜结构，干扰了细胞表膜和线粒体的功能，从而阻断虫体对血红蛋白的摄取，最后膜破裂死亡。（2）药动学单胃动物内服后，自胃肠道迅速吸收，0.5～lh达血药峰值，t1/2为30分钟左右，广泛分布于各组织，并以胆汁浓度最高，肝、肾、肠次之，并可通过血脑屏障及胎盘屏障。在肝脏代谢，其代谢物迅速经肾排泄，72h血药仅含微量。青蒿琥酯在牛体内的动力学研究证实，消除半衰期为0.5h，表现分布容积为0.9～1.1L/kg，部分青蒿琥酯代谢为活性代谢物——双氢青蒿素。但内服给药，血药浓度极低。
【用途】某些试验资料认为可用以防治牛、羊泰勒虫和双芽巴贝斯虫。此外，还能杀灭红细胞内的配子体，减少细胞分裂及虫体代谢产物的致热原作用。
【注意】（1）本品对实验动物有明显胚胎毒作用，妊畜慎用。（2）鉴于反刍兽内服本品极少吸收，加之过去的治疗试验不太规范。数据可信性差，应进一步试验以证实之。
【用法与用量】青蒿琥酯片内服试用量每1kg体重牛5mg首次量加倍一日2次连用2～4日
【制剂与规格】青蒿琥酯片50mg