盐酸沙拉沙星
Sarafloxacin Hydrochloride
本品为沙拉沙星的盐酸盐。沙拉沙星是诺氟沙星的6-氟喹诺酮授环上1位乙基为氟苯基所取代的化合物。
【药理】
（1）药效学沙拉沙星抗菌谱广,对静止期和生长期的细菌均有较强的杀菌作用。敏感菌有大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、多杀性巴斯德氏菌、弯曲杆菌、嗜血杆菌、溶血性巴斯德氏菌、博德特氏菌及李斯特氏菌、葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）、链球菌、梭菌、支原体等。其MIC值普遍较低，根据病鸡中分离的细菌测定，沙拉沙星对大肠杆菌、多杀性巴斯德氏菌、沙门氏菌的MIC90（μg/mL）分别为0.06、0.015和0.06。对大多数需氧的革兰氏阴性菌包括多种肠杆菌和绿脓杆菌的体外抗菌活性为诺氟沙星的2倍。对革兰氏阳性菌如链球菌和葡萄球菌的活性为诺氟沙星的2～4倍。对厌氧菌的作用均强于环丙沙星。沙拉沙星有较长的抗菌药后效应（PAE），在猪体内对链球菌、大肠杆菌的PAE分别为1.27～3.84h和1.45～2.87h。对同一种细菌，沙拉沙星的2MIC、5MIC、8MIC的接触浓度所产生的PAE有显著差异，PAE值随药物浓度的增加而延长。
（2）药动学沙拉沙星内服和注射后吸收迅速，血清和组织中浓度显著高于对大多数病原菌的MIC值。体内分布广泛，表观分布容积大，口眼生物利用度较高，消除半衰期亦较长。给一日龄鸡皮下注射0.1mg沙拉沙星，0.5h达血药峰浓度，随后几小时内下降和消失。在此期间的平均血清浓度为0.45μg/mL，已超过对病原菌（大肠杆菌、多杀性巴斯德氏菌、沙门氏菌）的MIC值。给鸡内服亦迅速被吸收，其tmax为1.12h，生物利用度为60％。在体内广泛分布，组织浓度通常超过血清浓度。如在饮水按每升20mg、30mg和40mg的浓度给鸡投饮三天，测定其血清浓度（μg/mL），分别为0.05、0.066和0.08，而相应的肺组织浓度分别为0.07、0.13和0.18。给猪肌内注射后吸收迅速而完全，tmax为0.94h，生物利用度达87%，而内服则吸收缓慢且不完全。tmax为2.45h，生物利用度为52％。猪体内消除缓慢，其肌内注射和内服的t1/2β分别为8.53h和6.72h。
【用选】本品在国外用于鸡和火鸡，其注射液给一日龄雏鸡皮下注射可制止大肠杆菌引起的死亡。饮水剂用于鸡和火鸡的大肠杆菌和沙门氏菌感染。
【药物相互作用】
【注意】（1）产蛋鸡禁用。（2）注射液在高于规定剂量下与马立克疫苗混合，能降低疫苗的活力。
【用法与用量】皮下注射一日龄雏鸡每只0.1mg混饮每1L水鸡20～40mg火鸡30～50mg（以沙拉沙星计）连用5日
【制剂与规格】盐酸沙拉沙星注射液1ml：50mg盐酸沙拉沙星可溶性粉1g：100mg