甲氧苄啶（三甲氧苄啶）Trimethoprim（TMP）【性状】白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。【药理】抗菌谱与磺胺药基本类似，但抗菌作用较弱，对多种革兰氏阳性和阴性菌有效，单用易引起细菌耐药性。TMP的作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生。对磺胺药有耐药性的菌株也可被抑制。TMP还能增强抗菌药物如四环素、青霉素、红霉素、庆大霉素、黏菌素等的抗菌作用。TMP内服或注射后吸收迅速，用药后2～3h血中可达有效抑菌浓度，能与血浆蛋白结合，山羊达30％～64%的结合率。本品脂溶性较高，广泛分布于各组织和体液中，在肾、肝、肺、皮肤中的浓度可超过血中浓度，在酸性介质组织中分布较多。TMP以非离子形式从肾排出，24h内排出内服量的40％～60％，在酸性尿中排出增多，少量从胆汁排泄，其浓度比血浓度略高。亦可经乳计排泄，其浓度高于血浓度l.3～5.5倍。本品给马、水牛、黄牛、奶山羊和猪静脉注射的消除半衰期分别为4.2h、3.4h、1.94h和1.43h，犬2.5h。鸡、鸭约2h。【用途】常与磺胺药按一定比例（1:4～5）配伍用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染,以及败血症、蜂窝组织炎等。也用于与其他抗菌药物配伍以达到增效作用。【注意事项】（1）因作用弱易产生耐药性，故不宜单独应用。（2）毒性虽小，但大剂量长期应用会引起骨髓造血机能抑制。（3）实验动物可出现畸胎，怀孕初期动物最好不用。（4）TMP与磺胺钠盐用于肌内注射时，刺激性较强。宜做深部肌内注射，【用法与用量】【制剂与规格】复方制剂可参见磺胺药项下。