本品为1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4二氢-7-〔(lS,4S)-5-甲基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚院-2- 基〕-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。按干燥品计算,含C19H20FN3O3S·CH4O3S不得少于98.5%。
【性状】本品为白色至淡黄色结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。
【鉴别】(1)取本品约50mg,置干燥试管中,加丙二酸约30mg与醋酐0.5ml,在80~90℃水浴中加热5~10分钟,显红棕色。
取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录26页)测定,在282nm与348nm的波长处有最大吸收。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
【检查】酸度取溶液的澄清度与颜色项下的溶液,依法测定(附录56页),pH值应为 3.5~4.5。
溶液的澄清度与颜色取本品0.2g,加水20ml溶解后,溶液应澄清;如显混浊,与1号浊度标准液(附录95页)比较,不得更浓;如显色,与黄绿色6号标准比色液(附录91页)比较,不得更深。氟取本品约50mg,精密称定,照氟检查法(附录74页)测定,按干燥品计算,含氟量不得少于3.8%。有关物质取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相定量稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(附录36页)试验,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,0.3%四丁基溴化铵溶 液-甲醇-冰醋酸〔(74:26:2)用三乙胺调节pH值至3.0〕为流动相,检测波长为280nm,理论板数按甲磺酸达氟沙星峰计算应不低于1500。取系统适用性试验溶液10μ1注入液相色谱仪,调节仪器灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%;再取供试品溶液10μ1注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,按峰面积归一化法计算,不得大于总峰面积的1.5%。干燥失重取本品,在120℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(附录78页)。炽灼残渣取本品l.0g,依法检查(附录80页),遗留残渣不得过0.2%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录75页第二法),含重金属不得过百万分之二十。【含量测定】取本品约0.5g,精密称定,加新沸过的冷水20ml溶解后,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml,摇匀,照电位滴定法(附录59页),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于22.67mg的C19H20FN3O3S·CH4O3S。
【作用与用途】抗菌药。主用于畜禽细菌及支原体感染。
【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。
【制剂】(1)甲磺酸达氟沙星注射液(2)甲磺酸达氟沙星粉(3)甲磺酸达氟沙星溶液