丙酸睾丸素注射液
Injectio Testo steroni Propionatis
本品为丙酸睾丸素的灭菌油溶液。含丙酸睾丸素(C22H32O3)应为标示量的90~110%。
常用制品:(1)1 ml内含5 mg;(2)1 ml内含10 mg;(3)1 ml内含25 mg。
【原料与用量】
浓度 5 mg/ml 10 mg/ml 25 mg/ml
丙酸睾丸素 50 g 100 g 250 g
注射用油加至 10000 ml 10000 ml 10000 ml
【制法】取丙酸睾丸素,加注射用油微热溶解,再添加适量注射用油至规定量,灌注于安瓿中,熔封,用150℃干热灭菌1小时,即得。
【作用与用途】激素类药。主要促进男子性器官的发育并维持其正常功能,用于男性缺乏睾丸寨所致的各种疾病;亦用于女子的功能性子宫出血及迁移性乳腺癌。
【用法与用量】常用量肌内注射一次5~7.5 mg。
【注意】本品如有固形物析出时,可置热水中,待溶解后使用。
【贮藏】避光贮存。
【注解】
1.丙酸睾丸素(Testo steroni Propionas,Testo sterone Propionate)为白色、无嗅的结晶性粉末,不溶于水,能溶于花生油(1:35)、油酸乙酯(1:20)及丙二醇(1:30)中,也能溶于其它固定油中,其油溶液能耐受高温(150℃)而不起变化。丙酸睾丸素注射液在室温下至少能贮存2年。
2.注射用油在使用前须先加热至150℃并维持1小时,以达灭菌和干燥之目的。
3.管路接头处应尽量减少胶皮管的暴露,以免油溶解胶皮管。
4.丙酸睾丸素的水混悬液(Injectio Testo sterone Propionatis Aquosuspena)可照下列方法制之:
取丙酸睾丸素1 g溶于40 ml醚中,加卵磷脂4 g混合,然后用减压蒸馏在6℃将醚蒸出,分次加注射用水900 ml,继加葡萄糖50 g、盐酸硫胺2 g,搅拌使溶懈,再加适量注射用水至1000 ml,灌封于安瓿中,用温热灭菌法灭菌,即得。
用此法所制的混悬液,经肌内注射后,水溶液迅速被组织所吸收,遗留丙酸睾丸素结晶,在组织中逐渐游离睾丸素,再被吸收显效,能达到延长药效的作用。
水混悬液亦可采用亲水性高分子物质,如聚乙烯吡咯酮或羧甲基纤维素钠作助悬剂制之,兹举例如下:
处方:
丙酸睾丸素 0.3 g
吐温-80 0.6 g
羧甲基纤维素钠 0.15 g
氯化钠 0.27 g
苯甲醇 0.3 g
注射用水 30.0 ml
取丙酸睾丸秦,置研钵中。另取羧甲基纤维秦钠,加入热注射用水5 ml搅拌使溶解,加1 N/10氢氧化钠溶液3滴,混合均匀,吸取2滴与研钵中的丙酸睾丸素共研约1分钟,分别吸取吐温-80、苯甲醇与羧甲基纤维素钠粘稠液体交替滴入研钵中,每次1~2滴,每加一次,须充分研磨至完全均匀,羧甲基纤维素钠开始加入较慢,在加至7~8次后可加快,量亦增加,最后加入氯化钠与注射用水,所成的溶液,装入橡皮塞玻璃瓶中,密封100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
据日本药局方记载,混悬液微粒大小应在10~40微米之间。经振荡以后呈乳白色,但粒子凝聚时不能附着在器壁上。
5.睾丸素亦可用亲水性溶媒配制成长效的注射液。其方法系取丙二醇15份、苯甲醇5份与聚氧乙烯二醇-300 80份作为混合溶媒,将睾丸素溶于此混合溶煤中配成浓度达50 mg/ml的溶液,过滤后灌封于安瓿中,用l kg/cm2热压蒸气灭菌20分钟,即得。此注射液注入人体后,与水性体掖接触时,即析出睾丸素沉淀,再逐渐由组织中释放,具有长效作用。
6.其它睾丸素的长效制剂,亦可用下列方法制之:取纯睾丸素1 g,加醇(96%)10 ml溶解。在此溶液中,加入A1PO4(7 mg/ml)的水混悬液20 ml,混合后静置,将上清液倾出,沉淀加生理盐水至40 ml。振摇均匀,即得混悬液。由于睾丸素的结晶吸附于A1PO4胶粒上,注射后能使作用延续至30天之久。