苯甲酸雌二醇注射液
Injectio Ocstradioli Benzoatis
本品为苯甲酸雌二醇的灭菌油溶液。含苯甲酸雌二醇(C6H5C00 C18H23O)应为标示量的90~110%。
常用制品:(1)1 ml内含1 mg;(2)1 ml内含2 mg;(3)1 ml内含5 mg。
【原料与用量】
浓度 1 mg/1ml 2 mg/1 ml 5 mg/1 ml
苯甲酸雌二醇 1.0 g 2.0 g 5.0 g
注射用油加至 1000 ml 1000 ml 1000 ml
【制法】取注射用油加热至150℃灭菌一小时,冷至100℃后加入苯甲酸雌二醇搅拌使溶,并充分搅匀后,俟油温冷却至60℃左右,经干燥垂熔玻璃漏斗过滤,灌封于1 ml安瓿内,用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】激素类药。具有雌性激素的各种作用,用于闭经、经绝期综合症及减少乳什分泌等,大剂量用于前列腺癌。
【用法与用量】常用量肌内注射一次1~5mg。
【注意】本品遇有固形物析出时,可置于热水中,待溶解后摇匀使用。
【注解】
1.苯甲酸雌二醇为人工合成的卵巢内分泌的一种,不溶于水,而易溶于植物油中,在空气中或受热极稳定,故本品可在150℃干热灭菌一小时而无损。
2.苯甲酸雌二醇亦可用亲水性溶媒配制长效的注射液,其方祛系取苯甲醇5份与聚乙二醇-300 95份作为混合溶媒,将苯甲酸雌二醇溶于此混合溶媒中,配成浓度达2 mg/ml的溶液,过滤后,灌封于安瓿中,可用15磅热压蒸气灭菌20分钟即得。此注射液注入人体后,与水性体液接触时,即析出苯甲酸雌二醉沉淀,再逐渐由组织中释放吸收,具有长效作用。
3.本品亦可配制“苯甲酸雌二醇水混悬液”(Injectio Oestradioli Benzoati s Aquosuspensa),每1 ml含苯甲酸雌二醇(C25H28O3)1 mg。并加适宜助悬剂如白明胶、甲基纤维素,果胶、海藻酸钠及聚乙烯基吡咯酮等。注射时不若油溶液的疼痛,同时注入局部后,水迅速吸收,将结晶沉积于机体中,渐渐被组织吸收而呈现持久的药效。