氯霉素片
Tabellae Chloramphenicoli
本品为糖衣片含氯霉素(C11H12O5N2Cl2)应为标示量的98~107%。除去糖衣后,显白色或微黄绿色。
常用制品:每片含氯霉素(1)0.25 g,(2)0.05 g。
【原料与用量】每100万片用量
25万单位/片 5万单位/片
氯霉素 2500亿单位 500亿单位
淀粉 15 kg 25 kg
淀粉(冲浆) 15 kg 3 kg
硬脂酸镁 3 kg 0.8 kg
【制法】将氯霉素粉碎成细粉,加淀粉混合均匀,加10%淀粉浆制成转材,过10目筛制粒,在60~65℃干燥,干颗粒过10目筛整粒,加硬脂酸镁混匀后。压片,即得。
【作用与用途】本品为抗菌素药物,属广谱抗菌素,对革兰氏阴性杆菌、阳性细菌、立克次体以及某些病毒感染都有数。临床上主要用于伤寒、副伤寒、其它沙门氏菌感染、肠道感染、尿道感染、百日咳、胆道感染、败血症。也常用以治疗化脓性脑膜炎。
【用法与用量】口服成人每日1.0~2.0 g,分3~4次服用。儿童每日50~100mg/kg体重,分4次服用。症状消退后,剂量减半,继续服药二、三日至二、三周不等(根据感染轻重而定)。
【注意】(1)主要毒性反应是抑制骨髓造血机能,引起粒细胞及血小板减少症,或再生性贫血。用药期间必需注意检查血象。(2)长期服用,可能引起二重感染等。
【贮藏】密封,在干燥的凉暗处保存。
【注解】1.关于氯霉素的理化性质,参阅“氯霉素注射液”项下。
2.氯霉素片由于厂家不同而口服后血药浓度不同,最低的相当于最高的50%。在市售的24个制品中有三种呈现明显的不等价性。不等价的制品其溶出50%时间相对是长的。其中属于用虫蜡及CAP包衣者。
3.氯霉素在水中的溶解度比较小,为了有利于氯霉素的吸收,常采用增加其溶解速率的方法。如采用在含亲水性界面活性剂的溶液中沉淀方法,将氯霉素溶于小量与水相混的有机溶剂(如乙醇)中,而后与等容积含2.5%吐温-80温度保持0℃的水溶液混合,立即收集结晶,在干燥器中干燥,而后磨成细粉。该制品在水中的溶解速率比未处理的在开始6分钟内有明显的增加。认为界面活性剂能增加其水湿润性因而加速溶解,并认为界面活性剂的存在必然引起结晶结构上的破坏,因而形成热力学不稳定性,因此能加速溶解。
用形成共同沉淀物的方法:氯霉素结晶10 g及PVP(分子量40,0,00)10 g溶于200 ml乙醇中,蒸去乙醇并干燥得19.9 g氯霉素与PVP共同沉淀物。该制品的溶解速率相当干氯霉素的1.6~2.1倍。
此外文献中还介绍用二氧化硅吸附方法以增加其溶解速率。