注射用琥珀酸氯霉素

注射用琥珀酸氯霉素

Chloramphenicoli Succinas pro Injectione

本品为琥珀酸氯霉素与无水碳酸钠的灭菌粉末。含琥珀酸氯霉素按氯霉素（C₁₁H₁₂O₅N₂Cl₂）计算，应为标示量的90～110%。

常用制品：每安瓿内含氯霉素琥珀酸酯相当于氯霉素0.5 g；0.25 g及0.125 g。

【原料与用量】

琥珀酸氯霉素0.66 g

无水碳酸钠0.10 g

【制法】将琥珀酸氯霉素加碳酸钠溶于水中，加活性炭搅拌过滤，于无菌室内加稀硫酸酸化，析出琥珀酸氯霉素，过滤，真空干燥，过筛。

无水碳酸钠过筛，用180℃干热灭菌。

将灭菌琥珀酸氯霉素及灭菌无水碳酸钠按处方配比量混和，无菌分装，熔封于安瓿内，即得。

【作用与用途】琥珀酸氯霉素在体内逐渐水解放出氯霉素而显抗菌作用。其作用与用途与氯霉素同。参阅“氯霉素注射液”项下。

【用法与用量】临用前，用5%葡萄糖注射液溶解，肌肉或静脉注射，用量由医师按病情决定。

【注意】参阅“氯霉素注射液”项下。另外本品不宜与酸性注射液配伍以免析出沉淀。

【贮藏】在凉暗处保存。

【注解】1.氯霉素的化学结构中所含的羟基用酸类酯化（如磷酸酯或琥珀酸酯等），可增加在水中的溶解度，以便配制注射液。

琥珀酸氯霉素的化学结构式：

本品易溶于碱性溶液中。131mg琥珀酸氯霉素相当于100 mg氯霉素。处方中0.66g相当于0.5 g氯霉素。

2.琥珀酸氯霉素与碱式氨基酸如精氨酸或L-赖氨酸、L-鸟氨酸、L-组氨酸形成的盐，配成注射液，肌注时无疼感。将1.31 g琥珀酸氯霉素混悬于13 ml水中，加入5.3 g精氨酸，最后加入500 ml二噁烷，则成氯霉素琥珀酸精氨酸盐的沉淀。

3.醋酸吗福林氯霉素（Chloramphenicol morP1Lolin acctate CPMA）化学名为D-（-）threo-l-P-nittrophenyl-2-dichlorracetarnide-1，3-propanediol-3-moxpholin acetate。

水溶液可供静脉、肌肉及皮下注射，注射后血药浓度迅速达到最高峰，此为其特点。在体内分解后释放游离的氯霉素，发挥作用。据报导，CPMA与琥珀酸氯霉素对家兔肌内注射后血药浓度的比较，证明CPMA的血药浓度较高于琥珀酸氯霉素。