通用名 | 磺胺林片 |
曾用名 | |
英文名: | SULFALENE TABLETS |
拼音名 | HUANG'ANLING PIAN |
药品类别 | 磺胺类 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 本品具广谱抗菌活性,对非产酶葡萄球菌、化脓性链球 菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志 贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感 嗜血杆菌均具有抗菌作用,但目前细菌对该类药物的耐药现 象普遍存在,在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、 肠杆菌科细菌中耐药菌株均有显著增多,本品体外对下列微 生物亦具活性:沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠 弓形虫、麻风杆菌等。 本品可与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内 的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需 的叶酸过程,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则 是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必 需物质,因此抑制细菌的生长繁殖。 |
药代动力学 | 本品口服后易自胃肠道吸收,吸收完全。血浆蛋白结合 率为60~80%。大约给药剂量的5%代谢为乙酰化物。本品自 尿中缓慢排泄,尿乙酰化物约占70%。t1/2为60~65小时。 |
适应症 | 主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。 |
用法用量 | 口服,常用量为首剂1g,以后每隔2~3日1次,一次 0.25~0.5g。 |
不良反应 | 1.过敏反应较为常见.可表现为药疹,严重者可发生 渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎 等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热 等血清病样反应。 2.粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性 贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。因此在 服用本品时应定期检查周围血象,发现异常及时停药。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿,这在缺乏葡萄糖-6-磷酸 脱氢酶的患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成 人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素 竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不 完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸.偶可发生核 黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发 生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患 者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等.一 般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎, 此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、 定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停 药。 磺胺药所致的严重不良反应虽少见。但可致命,如渗出 性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发 性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。 治疗时应严密观察.当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应 立即停药。 |
禁忌症 | 1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.重度肝、肾功能减退者及血液病患者禁用。 3.小于2个月以下婴儿禁用。 4.孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
注意事项 | 1.失水、休克患者服用本品易致肾损害,应慎用或避 免应用本品。 2.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、肝、肾功能 损害患者慎用。 3.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其 他磺胺药也可能过敏。 4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐 酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 5.应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶 尿的发生。长疗程、大剂量服用本品时,宜同时服用碱化尿 液的药物,以防止结晶尿、血尿和管型尿等因肾脏损害引起 的不良反应。 6.治疗中须注意检查: (1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。 (2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发 现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。 7.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血 患者叶酸盐的缺乏,故该病患者应慎用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现 有致畸作用,虽然人类中研究缺乏充足资料,但孕妇仍宜禁 用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药 浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性 贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女使用本品时应 暂停哺乳。 |
儿童用药 | 由于本品可引起新生儿核黄疸和溶血,因此新生儿及2 个月以下婴幼儿禁用。 |
老年患者用药 | 老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加,常见 严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等,因此老年患者宜避免 使用,确有指征时需权衡利弊后决定。 |
药物相互作用 | 1.与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度, 使排泄增多。 2.PABA可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用 发生拮抗,因而两者不宜合用。 3.下列药物与本品合用时,后者可取代这些药物的蛋 白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性 发生,因此当这些药物与本品合用时,或在应用本品之后使 用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖 药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统 的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能 发生的毒性反应。 5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠 性减少,并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增 高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监 测肝功能。 8.与光敏药物合用可能发生光敏的相加作用。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本 品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加,因此不 宜两药同时应用。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同 用时可增强保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者 自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性, 因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本 品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行 监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。 |
药物过量 | 磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反 应发生率增高,毒性增强。 过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、 头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结 晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。长期过量服用本品易 引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性 贫血。一般治疗为停药,并进行洗胃、催吐或大量饮水;尿 量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测 血象、电解质等。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | |
有效期 |
主要成分 | |||||||||
通用名 | 磺胺林 | ||||||||
化学名 | 2-(对氨基苯磺酰氨基)-3-甲氧基吡嗪 | ||||||||
拼音名 | HUANG'ANLING | ||||||||
英文名: | SULFALENE | ||||||||
CAS No. | |||||||||
结构式 | |||||||||
分子式 | C11H12N4O3S | ||||||||
分子量 | 280.30 | ||||||||
规 格 | 0.25g |