| 通用名 | 磺胺嘧啶钠注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | SULFADIAZINE SODIUM INJECTION |
| 拼音名 | HUANG'AN MIDINGNA ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 磺胺类 |
| 性状 | 本品为无色或微黄色的澄明液体；遇光易变质。 |
| 药理毒理 | 本品为中效磺胺类抗菌药，对许多革兰阳性和阴性菌均 具抗菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺 炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、 淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用， 此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也 有活性。本品抗菌活性同磺胺甲恶唑。但 近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌 属以及肠杆菌科细菌。 本品在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞 争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作 为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶 酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核 糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。 |
| 药代动力学 | 本品吸收后广泛分布于全身组织和体液，后者包括胸膜 液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透过血脑屏障，脑膜无炎 症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症 时，脑脊液中药物浓度约约可达血药浓度的50%～80%，也易 进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10 小时，肾功能衰竭者可达34小时。给药后48～72小时内以 原形药物自尿中排出给药量的60%～85%。本品的蛋白结合率 为38%～48%。 |
| 适应症 | 本品主要用于敏感脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎患者的 治疗。也可用于治疗： 1.对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌 所致的急性支气管炎、轻症肺炎。 2.星形奴卡菌病。 3.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 4.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。 |
| 用法用量 | 本品需用无菌注射用水或生理盐水稀释成5%的溶液，缓 慢静脉注射；静脉滴注浓度≤1%。治疗严重感染如流行性脑 脊髓膜炎，成人静脉注射剂量为，首剂50mg/kg，继以每日 100mg/kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上 小儿一般感染，本品剂量为每日50～75mg/kg，分2次应用； 流行性脑脊髓膜炎者剂量为每日100～150mg/kg，分3～4次 静脉滴注或缓慢静脉注射。 |
| 不良反应 | 1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗 出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等； 也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血 清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍 性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶 （G-6PD）患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成 人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素 竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不 完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸.偶可发生核 黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生 急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般 症状轻微，不影响继续用药。偶可发生艰难梭菌肠炎，此时 需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、 定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停 药。 本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性 多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性 肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。 治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应 立即停药。 |
| 禁忌症 | 1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.小于2个月以下婴儿禁用。 4.严重肝、肾功能不良者禁用。 |
| 注意事项 | 1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他 磺胺药也可能过敏。 2.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶、血卟啉 症、失水、爱滋病、休克和老年患者。 3.对呋塞米、矾类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶 抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 4.应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿 的发生，必要时亦可服药碱化尿液。 5.治疗中须注意检查： （1）全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。 （2）治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发 现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 （3）肝、肾功能检查。 6.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游 离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml） 可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度， 不良反应发生率增高。 7.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病 时可作为乙胺嘧啶联合用药外，应属禁忌。 8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防 蓄积中毒。 9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在 肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生 素B以预防其缺乏。 10.本品仅供重病人应用，病情改善后应尽早改为口服给 药，不宜做皮下与鞘内注射。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有 致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓 度的50％～100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄 糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血 的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。 |
| 儿童用药 | 由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位， 而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增 高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生 儿及2个月以下婴儿属禁忌。 |
| 老年患者用药 | 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如 严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应 中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利 弊后决定。 |
| 药物相互作用 | 1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排 泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品 被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局 麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠 和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这 些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间 延长或毒性发生。 4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副 作用。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的 毒性反应。 5.与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠 性减小，并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。 对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行 严密的监测。 8.与光敏感药物合用时可能发生不敏感的相互作用。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分 解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶 尿的危险性增加。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用 时可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，最好 避免与此类药物同时应用。 13.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌， 导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期 间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。 |
| 药物过量 | 磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良 反应发生率增高，毒性增强。 |
| 贮藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺嘧啶钠 | ||||||||
| 化学名 | N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺钠盐 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN MIDINGNA | ||||||||
| 英文名： | SULFADIAZINE SODIUM | ||||||||
| CAS No. | 547-32-0 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C10H9N4NaO2S | ||||||||
| 分子量 | 272.26 | ||||||||
| 规 格 | （1）2ml∶0.4g （2）5ml∶1g | ||||||||
| 相关说明书 |
| 注射用磺胺嘧啶钠 |