甲壳胺

【类型】 药用辅料
【英文名】 Chito san
【通用名】 脱乙酰甲壳质
【来源及制法】甲壳胺是天然产物甲壳质（Chitin）脱乙酰化后得到的一种易于加工的多糖类物质。甲壳质与碱一起加热，其脱乙酰化物即为甲壳胺。甲壳质、甲壳胺的化学结构与纤维素极其相似，故具有与纤维素相似的性能。自然界中甲壳质的年生成量仅次于纤维素，达数十亿吨，但被利用很少。甲壳质是无脊椎动物，如：虾、蟹等水生甲壳类、陆生昆虫等的外壳成分，也存在于其他软体动物的外皮中。甲壳质占60％～70％，其他成分为蛋白质、碳酸钙的有机、无机复合物。甲壳质不溶解于大多数溶剂中，其脱乙酰化物——甲壳胺，因改善了溶解性能，近年来开始作为控释
【用途】膜材料、赋形剂、药物载体、缓控释材料、微囊材料
【理化性质】通常为淡黄色或淡红色片状或粉状物。因分子中有游离氨基，故能溶于多种有机溶剂。甲壳胺能与多种化合物起反应，与盐酸、醋酸生成溶于水的盐，与酸酐、醛等反应生成种种凝胶状衍生物。本品的吸湿性较纤维素强，其稀酸的溶液呈高粘稠性，能与阴离子高分子物形成复合物，如与CMC-Na、葡萄糖硫酸钠及羟甲基葡萄糖硫酸钠生成具有抗凝血作用的复合物。
【用法及用量】（1）作为膜材料：甲壳胺的醋酸溶液涂布在玻璃板上，室温干燥，再用10％NaOH液处理后的膜，性能与纤维素膜相似。该膜对异丙嗪盐酸盐、盐酸氯丙嗪、盐酸三氟拉嗪、吲哚美辛等药物的透过性，随药物分子量增大而减少，酸性药物比碱性药物透过性要大。药物的透过机制是毛细孔扩散原理，本膜有电荷存在。（2）作为赋形剂及药物载体：本品加入到乳糖、甘露醇中能改善流动性及压缩成形性，可作为优良的制剂赋形剂。用于普萘洛尔直接压片后，该片在人工胃液中药物的释放呈零级动力学模式，并根据本品的用量不同，而改变释药速率。在人工肠液中的释药与人工胃液相似。（3）缓释、控释制剂辅料：本品的酸性水液凝胶可以用来控制药物释放。吲哚美辛、盐酸罂粟碱溶于本品的醋酸液中，蒸发水分后得到药膜。用各种浓度的甲壳胺醋酸溶液作为粘合剂，湿法制阿司匹林颗粒后压片。该片中阿司匹林的释放度与甲壳胺的用量有关，甲壳胺浓度为2.4％时，缓释效果最好。粘合剂浓度低时，对阿司匹林颗粒的包覆效果减小，释放加快。（4）微囊辅料：将茶碱和聚磷酸钠溶于醋酸乙烯中，水作粘合剂，湿法球形造粒，所得球状颗粒浸渍于各种浓度的甲壳胺盐酸溶液，使颗粒的外面形成一层不溶性的
【安全性】甲壳胺比丙烯酸－甲基丙烯酸酯的共聚体毒性低，可生物分解，能降低血脂、血沉及血小板粘附，可加快伤口愈合，凝集肿瘤细胞等，是一种有前途的药物载体。