Esculetin通过诱导细胞在细胞周期G1阻止，减少细胞增殖，这与cyclin D1/CDK4和cyclin E/CDK2复合体的下调相关。Esculetin以剂量依赖方式和时间依赖方式显著地抑制HCC细胞的增殖，IC50为2.24 mM。在SMMC-7721细胞中，它将细胞周期阻滞在S期，提高caspase-3和caspase-9的活性并诱导凋亡，但对caspase-8的活性没有影响。在体内和体外实验中，Esculetin会引起线粒体膜电位的崩溃，伴随着Bax表达的上升以及Bcl-2表达的下降。Esculetin在肝细胞癌的体内体外实验中，具有抗增殖活性，其作用机制与线粒体介导的半胱天冬酶依赖的凋亡途径相关。