C22H24N2O8 444.44
本品为(4S,4aS,5As,6S,12As)-6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12啊-化五羟基-1,11-二氧代- 1,4, 4a,5, 5a,6, 11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺。按干燥品计算,每1mg的效价不得少于950四环素单位。
【性状】本品为淡黄色结晶性粉末,无臭;遇光后颜色渐变深;在碱溶液中易破坏失效。
本品在乙醇中微溶,在水中极微溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。
【鉴别】取本品约0.5mg,加硫酸2ml,即显深紫色,再加三氯化铁试液1滴,溶液变为红棕色。
【检查】干燥失重取本品适量,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过10%(附录78页)。
有关物质取本品,加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液作为供试品溶液;精密称取4-差向四环素对照品适量,加甲醇制成每1ml中含0.3mg的溶液作为对照品溶液(1);精密称取4-差向四环素对照品及四环素碱对照品,加甲醇制成每1ml中含4-差向四环素0.3mg及四环素碱 0.05mg的混合溶液作为对照品溶液(2);照薄层色谱法(附录33页)试验,吸取上述三种溶液各kl,分别点于同一薄层板上〔取硅藻土适量,加3倍量浓盐酸,搅拌煮沸15分钟,冷却,滤过。用水洗涤至滤液对刚果红指示液显碱性。置l10℃干燥,备用;加已用5mol/L氢氧化钠溶液调 节pH值至7.5的乙二胺四醋酸二钠缓冲液(5%)-聚乙二醇甘油(20%)(950:250)混合液为黏合剂,将干燥硅藻土-黏合剂-水(1g:2ml:0.75ml)混合物调成糊浆后,涂布成厚度约为0.4mm的薄层板,在室温下放置干燥。然后在95~100℃干燥1小时,备用〕。以乙酸乙酯-丙酮-水(60:30:6)为展开剂,展开至离起始点约15cm处;晾干,置紫外光灯(365nm)下检视,供试品溶液 所显斑点的荧光强度及位置与对照品溶液(1)、(2)所显相应的斑点荧光强度比较,不得更强。溶液(2)应显示两个明显斑点,否则应重新检查。异常毒性取本品,加0.1mol/L盐酸溶液(每20mg加1ml)溶解后,再加灭菌生理盐水制成每1ml中含2000单位的溶液;依法检查(附录129页),按静脉注射法给药,应符合规定。【含量测定】取本品适量,精密称定,每10mg加0.1mol/L盐酸溶液1ml溶解后用灭菌水定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(附录121页)测定,即得。
【作用与用途】抗生素类药。用于某些革兰阳性和革兰阴性细菌、立克次体、支原体等感染。
【贮藏】密闭,在干燥处保存。
【制剂】四环素片