【古代炮制方法】宋代有热灰中炮裂方可入药用、生姜汁拌炒(《圣惠方》)、米泔浸焙、酒浸炒、酒煮炒、醋拌炒(《总录》)、炮裂捣碎炙微黄(《普本》)、炒制(《传信》)、姜汁泡后甘草浸焙(《朱氏》)、面包煨(《扁鹊》)等炮制方法。明代增加了新水浸后炒黄、湿纸裹煨(《普济方》)，面裹或湿纸包火煨炮用(《品汇》)、煨裂(《医学》)等法。清代又增加了童便酒炒(《金鉴》)、姜汁蒸(《增广》)等的炮制方法。
【现代炮制方法】
1、生白附子：取原药材，除去杂质。
2、制白附子：取净白附子，大小分开，用清水浸泡，每日换水2～3次，数日后，如水面起泡沫，换水后加白矾(白附子每100千克用白矾2千克)，泡1日后再进行换水，至口尝微有麻舌感为度，取出。将生姜片、白矾粉置锅内，加适量水，煮沸后，倒入白附子共煮至内无白心为度，捞出，除去姜片，晾至六七成千时，切厚片，干燥。筛去碎屑。白附子每100千克用生姜、白矾各12千克。
【饮片性状】生白附子为椭圆形或卵圆形，表面白色或黄白色，略粗糙，有环纹及须根痕，顶端有茎痕或芽痕，富粉性，质坚硬。无臭，味淡、麻辣刺舌。制白附子片，表面黄白色至淡棕黄色，呈半透明状；周边淡棕色。气微，味微涩，无麻舌感或微有麻舌感。
【质量标准】生白附子水分不得过15.0%，总灰分不得过4.0%，乙醇浸出物不得少于7.0%；制白附子水分不得过13.0%，总灰分不得过4.0%，稀乙醇浸出物不得少于15.0%。
【炮制目的】白附子味辛，性温；有毒。归胃经、肝经。具有祛风痰，定惊搐，解毒散结止痛的功能。用于中风痰壅，口眼斜，语言涩謇，痰厥头痛，偏正头痛，喉痹咽痛，破伤风，外治瘰疬痰核，毒蛇咬伤等。
白附子有毒，生品一般多外用。长于祛风痰，定惊搐，解毒止痛，用于口眼喁斜，破伤风；外治瘰疬痰核，毒蛇咬伤。经生姜、白矾炮制后，降低毒性，消除麻辣味，增强祛风痰作用。用于偏头痛，痰湿头痛，咳嗽痰多等。
【应用选择】
1、生用
(1)口眼唱斜：常与僵蚕、天南星、全蝎同用，具有祛风化痰、止痉的作用，用于风痰阻络，口眼喁斜，语言謇涩，如牵正散(《杨氏家藏方》)。
(2)破伤风：常与天南星、天麻、防风等同用，具有祛风止痉的作用，用于破伤风、牙关紧急，角弓反张，甚则咬牙缩舌。亦治疯犬咬伤。外治跌打损伤，金疮出血，如玉真散(《正宗》)。
(3)抽搐、呕吐：常与半夏、天麻、木香等同用，具有祛风痰，止痉挛，顺胃气的作用，用于风痰壅阻，四肢抽搐，呕吐痰涎，如白附饮(《准绳》)。
(4)风湿痹痛：常与全蝎、防风、独活等同用，具有活络通痹的作用，用于肾脏中风，脚膝麻痹，腰背强直疼痛，语言不利，面色萎黑，如白附子丸(《总录》)。
2、制用
(1)偏头痛：常与麻黄、炮川乌、炮天南星等同用，具有逐寒湿，止头痛的作用，用于风寒客于头中，偏头痛牵引两目，甚至失明，如白附子散(《本事方》)；若与炒全蝎、炮天南星、半夏等同用，用于风痰上厥，眩晕头疼，如白附子丸(《丹溪心法附余》)。
(2)痰湿咳嗽：常与南星、半夏、白矾同用，具有燥湿化痰的作用，用于痰湿郁肺，咳嗽痰多，或呕吐痰涎，发热吐泻，心神不安，如白附丸(《准绳》)。
(3)喘逆张口：常与雄黄、朱砂、蝉蜕等同用，具有化痰定喘的作用，用于小儿因惊触心肺，暴急喘逆张口，虚烦神困，如大效雄朱化痰定喘丸(《婴童》)。
(4)两眼黑花昏昏：常与荆芥穗、防风、菊花等同用，具有祛风除障的作用，用于乌风内障初起，两眼黑花昏昏，如白附子汤(《瑶函》)。
(5)身体强直：常与牛黄、龙脑、白僵蚕(微炒)等同用，具有祛风解痉的作用，用于风痉，身体强直，牙关紧急，心神昏味，如牛黄丸(《圣惠方》)；若与牛黄、朱砂、天竺黄等同用，用于小儿惊悸壮热，黄瘦发坚，如牛黄丸(《圣惠方》)。
【现代研究】白附子中含有皂苷、生物碱，胆碱，尿嘧啶，肌醇，β-谷甾醇，β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷，琥珀酸，酪氨酸，亚油酸，黏液质等成分。
比较白附子不同炮制方法中β-谷甾醇含量变化，结果β-谷甾醇含量顺序为：《中国药典》法(2000年版)0.0199%<河南法(河南省中药炮制规范)0.0261%<白矾水泡法(即冷浸法)0.0365%<白矾水加热煮法(即热浸法)0.0453%<生品(未炮制品)0.0600%。采用滴定法测定白附子趁鲜加工炮制饮片中草酸钙针晶的含量，结果表明白附子趁鲜加工炮制后草酸钙针晶含量降低。所以，白矾复制法能够降低白附子中草酸钙含量，可能是其刺激性降低的原因之一。白附子生品，炮制品中均含有15种微量元素，其中人体内宏量元素K、Na、CI、Mg、P5种，人体必需元素Fe、Cu、Mn、Mo、Sn、Sr 6种。炮制后制品Mg、Sn含量较生品有所降低，Al、Fe、Sr含量较生品有所增加，其中Fe增加20倍左右。
白附子有抑制结核杆菌的作用，其抑菌作用与链霉素相似。尚有镇静作用；且用生姜、白矾炮制后的制白附子的镇静作用更强。对白附子生品、制品进行镇静、抗惊厥及镇痛作用的比较研究，结果表明白附子生、制品均有明显的镇静作用，能明显推迟因戊四唑及士的宁所致小鼠惊厥出现的时间和死亡时间，减少小鼠扭体反应次数，证明制品的药效学与生品一致，而炮制又能使其毒性降低。抗炎作用的实验证明，生白附子及其制品均对大鼠蛋清性、酵母性、甲醛性关节肿有明显抑制作用，对棉球肉芽肿增生有明显抑制作用。
有研究认为，《中国药典》1985年版规定的炮制方法(老法)，会导致有效成分大量流失，因此进行了工艺改进(新法)，新工艺减少了浸泡时间，减少了辅料用量，具有省工省时省燃料的优点。从化学成分进行的比较认为，其水溶性成分为游离氨基酸、总氨基酸等含量，新老炮制法无明显差异，均低于生品。而脂溶性成分中，β-谷甾醇含量，新法比老法高两倍，油酸含量，新法比老法高10倍，接近于生品。因此，从化学、药效学等方面均证明白附子的新炮制工艺是合理的。从生、制白附子不同饮片中铝含量测定结果可以看出，生白附子的铝含量很低，而制白附子的铝含量是生白附子的数百倍以上，说明制白附子饮片中的铝基本上由白矾炮制带来。不同来源的制白附子饮片中铝含量与白矾加入量不成平行关系。即使同一品种按药典方法炮制，其含量也不相同，这可能与浸煮时间，制白附子出锅水液中白矾浓度等因素有关。
【附】
1、近代炮制方法还有石灰与生姜浸、姜与矾及甘草蒸、生姜煮、白矾煮、生姜加皂角制、甘草白矾制等。
2、文献摘录生捣为末，以生姜汁拌湿炒干，细研。(《圣惠方》)生姜汁拌匀炒(《普济方》)。炮十分裂，以姜汁同泡了，甘草叁钱浸贰宿焙，再焙。(《朱氏》)以湿纸裹煨，候冷纸干取出，细切成片子，焙干。(《普济方》)
【总结】白附子有毒，生品多供外用，内服一般选用炮制品。宋代用炮裂，煨制，后用蒸制等法，所用辅料有生姜、酒、醋、甘草等，炮制方法有10种之多。炮制目的均以降低毒性、副作用为主。现代沿用的矾制法可为近代新发展的一种制法。《中国药典》1995年版规定了制白附子的方法、辅料及其用量、制品的规格、要求，《中国药典》2010年版亦类同。近年来，有关新工艺的研究以及相关的化学成分和药理药效学的研究均取得了一定的进展，也提供了有益的依据，但整体水平的研究还有待于更加深入。