【古代炮制方法】南北朝刘宋时代有酒蒸法(《雷公》)。唐代有熬(《外台》)，炒熟、石灰炒(《理伤》)等法。宋代炮制方法较多，有生姜汁酒制《圣惠方》)，麸炒(《博济》)，童便制(《证类》)，盐炒、米炒、蒸制、吴茱萸制(《总录》)、爁制(《局方》)等炮制方法，并对炒制提出了微炒、炒熟、炒香、炒黄等不同要求。元代用盐炒(《宝鉴》)。明代除清炒和盐炒外，还有醋煮、水煮(《普济方》)，酒蒸(《入门》)，牙皂汁制(《保元》)等炮制方法。清代沿用了炒法和酒蒸，并将盐制改为盐水炒(《握灵》)。
【现代炮制方法】
1、牵牛子：取原药材，除去杂质，洗净，干燥。用时捣碎。
2、炒牵牛子：取牵牛子，置炒制容器内，用文火加热，炒至有爆裂声，鼓起，颜色加深，取出晾凉。用时捣碎。
【饮片性状】牵牛子呈三棱形，似橘瓣状，长4～8毫米，宽3～5毫米；表面灰黑色(黑丑)或淡黄白色(白丑)；种皮坚韧，背面有1条浅纵沟，腹面棱线下端有一点状种脐，微凹；质硬，横切面可见淡黄色或黄绿色皱缩折叠的子叶，微显油性；无臭，味辛、苦，有麻舌感。炒牵牛子色泽加深，稍鼓起或有裂隙，微具香气。
【质量标准】牵牛子、牵牛子饮片水分不得过10.0%，总灰分不得过5.0%，乙醇浸出物不得少于15.0%。炒牵牛子水分不得过8.0%，乙醇浸出物不得少于12.0%。
【炮制目的】牵牛子味苦，性寒；有毒。归肺经、肾经、大肠经。具有泻下去积，逐水退肿，消痰涤饮，杀虫的功能。
生品药力较猛，泻下力强，长于逐水消肿，杀虫攻积。用于水肿胀满，二便闭涩，虫积腹痛。炒后可降低毒性，药性缓和，免伤正气，消积之中略寓健脾作用，以涤痰饮，消积滞见长。
用于痰饮喘咳，饮食积滞。亦用于水肿胀满或虫积而体质较差者。
【应用选择】
1、生用
(1)水肿胀满：本品与茴香(炒)为末，姜汤送服，能泻水消肿，用于水饮内停，水肿胀满，便秘，脉实正气未伤者，如禹功散(《儒门》)。若腹部胀满，形气俱实，二便秘涩者，常与甘遂、大戟、芫花、大黄等配伍，有泻水逐饮的作用，如舟车丸(《景岳》)。
(2)肠道寄生虫：可与槟榔、苦楝根皮、大黄等同用，治虫积内阻，腹痛拒按，大便秘结，脉沉实，有攻积杀虫之效，用于绦虫、蛔虫、蛲虫、钩虫等多种肠道寄生虫，如万应丸(《医学正传》)。
2、制用
(1)痰饮喘咳：常与葶苈子、杏仁、厚朴等同用，能祛痰逐饮，通利气机，用于痰壅气滞，咳逆喘急，胸胁胀满，大便不利等。
(2)积滞便秘：常与木香、槟榔、青皮(醋炙)、莪术(醋炙)、大黄等配伍，用于胸腹积滞，痞满结痛不通等，能散郁破结，消积导滞，如木香槟榔丸(《中药成药制剂手册》)。若用本品与党参、槟榔、大黄等配伍，能消积化滞，治小儿食积，腹胀便秘等，如一捻金(《济南市中药成方选集》)。
【现代研究】以水浸出物、脂肪油、泻下实验及毒性实验对牵牛子样品进行综合分析。结果牵牛子炒品水浸出物含量较高，脂肪油含量降低，泻下作用较强，毒性较小。药理实验显示炮制后牵牛子的泻下作用明显减弱，毒性降低。
【附】
1、近代的炮制方法还有炒焦、砂烫、蜜制等。
2、文献摘录碾取头末，去皮麸用，亦有半生半熟用者，皮能滞，勿得误用(《通玄》)。牵牛能达右肾命门，走精隧，人所不知，惟东垣、李明之知之，故明之治下焦阳虚天真丹用牵牛以盐水炒黑(《握灵》)。
【总结】牵牛子最早的炮制方法是酒拌蒸去皮用，且蒸制时间较长，是为熟用，而且历代都有酒制的记载。用辅料制的方法，经历代演变和发展，虽然种类较多，但近代已基本不用。炒法始于唐代，此法延续至今，并成为主要的炮制方法。
由于牵牛子是峻下逐水药，生用虽然作用甚速，但容易伤正，只有正气未伤者相宜。凡体质较差者，均宜炒用，古方用于肿满和虫积都有炒用的范例。尤其是小儿，用于杀虫亦多炒用，因小儿正气未充，脾胃薄弱，炒后略有健脾之力；治小儿疳疾凡见苔白腻者，在补脾健胃药中加入较小剂量的炒牵牛子，可提高疗效。