醋酸氢化可的松混悬注射液
Injectio Hydrocortisoni Acetatis
本品为醋酸氢化可的松的灭菌水混悬液,含醋酸氢化可的松(C23H32O6)应为标示量的90~110%;
常用制品:5ml内含125mg。
【原料与用量】浓度25mg/ml
醋酸氢化可的松(微粒结晶) 250g
氯化钠 90g
吐温-80 35g
羧甲基纤维素钠(300~600厘油)45~55g
硫柳汞 0.1g
注射用水加至 10000ml
【制法】1.取硫柳汞加入总体积约30%的注射用水中,并加入羧甲基纤维素钠搅匀放置过夜,用布氏漏斗垫以200目尼龙筛布抽滤后,放于适宜密闭容器内备用。
2.取氯化钠溶于约总体积量4%的注射用水中,并用G3垂熔玻璃漏斗滤过,装人于密塞玻璃容器中。另取上述(1)溶液的二分之一,置水浴上加热.同时加入氯化钠溶液及吐温-80搅匀,俟水浴煮沸,加入醋酸氢化可的松微粒搅匀,继续加热30分钟,取出冷却至室温,再放置过夜。
3.将第一项与第二项的全部溶液,分别经200~220目尼龙筛在搅拌下过筛一饮。筛入适宜的容器内,然后取滤过的注射用水,反复冲洗筛子等,并加至总体积量,经搅拌均匀后,复核重量应符合配制全量要求。
4.将上项初筛过的全部混悬液,再经200~220目尼龙筛过筛一次,筛入装灌搅拌桶内,边搅拌边装入5ml瓶内,盖塞轧口密闭,经100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品适用于局部关节炎、矫形不全痕与其他神经痛、脊神经根炎、变形性脊椎炎、椎关节炎等病。
【用法与用量】本品用力摇匀后供关节注射与鞘内注射。关节注射一次1-2ml;鞘内注射一次1ml。
【贮藏】避光保存。
【注解】1.醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末,其化学结构式如下。
本品不溶于水,微溶于醇及氯仿。熔点为216~224℃。
2.醋酸氢化可的松微粒结晶的制法如下:
(1)投料配比:
醋酸氢化可的松 1份 1000g,
二甲基甲酸胺(D.M.F.) 6份 6000g
蒸馏水 40份 40000ml
(2)操作方法
1)用#3或#4砂棒滤清蒸馏水,量取总体积量倒入珐榔桶中,置冰盐浴内,搅拌冷却至5℃以下,搅拌速度为220~250转/分。
2)称取D.M.F.置白磁缸中,外用水浴通蒸气加热,使内温达60~65℃,投入醋酸氢化可的松,边加边搅拌,至全部溶解,控制内温不低于60℃左右。
3)取105℃烘热干燥的G3或G4垂熔玻璃漏斗和滤瓶(滤瓶外用80—90℃热水浴保温),将醋酸氢化可的松溶液减压抽滤,全部滤清后,一次加于冷却至5℃以下的冷蒸馏水中,不绝搅拌。
4)加完后使混合液温度保持在15℃以下,继续搅拌30分钟,随即停止搅拌。
5)用布氏漏斗垫双层纺绸布,用滤过的蒸馏水冲洗抽滤数次。然后滤取析出的微粒结晶,母液弃去,结晶用滤过的蒸馏水反复洗涤12次,将残存的D.M.F.及水抽干。
6)微粒结晶的干燥法与“醋酸强的松龙混悬注射液”项下记载的方法相同。
微粒结晶的细度:以10×32倍镜检观察结果应符合以下规定:10μ以下95%,20μ以下5%,40μ以下允许个别存在。
3.羧甲基纤维素钠的用量,可先取0.5%水溶液测定其粘度,使其符合1--14厘泊范围,然后再确定实际耗用量。
4.本品为细微颗粒的混悬水溶液,静置后产生沉淀,振摇后成均匀白色的混悬液。本品pH值应为5.0~7.0。