氢化可的松
Hydrocortisone
【性状】本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,初无味,随后有持久的苦味。遇光渐变质。本品在乙醇或丙酮中略溶,在氯仿中撒溶,在乙醚中几乎不溶,在水中不溶。
【药理】抗炎作用为可的松的l.25倍,还具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用。此外也有一定的水钠潴留及排钾作用。其稀乙醇溶液注射剂及氢化可的松琥珀酸钠,静脉给药显效迅速,可用于危急病例。而其醋酸氢化可的松混悬液,肌内注射吸收不良,仅供局部注射,如乳室、关节腔、鞘内注入。因吸收缓慢,局部作用时间持久。目前尚无靶动物的药动学资料。人的内服生物利用度为45%~80%;血浆药物消除半衰期约为1.3~2h;在正常的生理学浓度(400mmol/L)下,氢化可的松可广泛的与血浆蛋白结合,其中89.5%与皮质激素球蛋白结合,6.6%与白蛋白结合;鼠按每kg体重0.5mg皮下注射给药,24h之内可以回收到74%~89%的药物,且主要通过粪便排泄;药物的快速消除现象在豚鼠中也可以观察到,但主要通过尿液排泄。
【注意】同醋酸可的松。
【用法与用量】醋酸氢化可的松片内服每1kg体重犬、猫4mg一日2次氢化可的松注射液肌内、静脉滴注一次量 马、牛0.2~0.5g羊、猪0.02~0.08g严重病例可酌情增加剂量(临用时以生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释混匀)关节腔内注入一次量马、牛50~100mg一日1次按本品1ml、2%盐酸普鲁卡因注射液1mL和注射用水2mL的比例配制溶液醋酸氢化可的松注射液肌内注射一次量马、牛0.25~0.75g羊0.0125~0.025g猪0.05~0.1g犬0.025~0.1g滑囊、腱鞘或关节囊内注射一次量马、牛50~250mg乳室内注入一次量20~40mg配合抗生素从乳管内注入关节腔内注射注射前从腔内抽出适量液体然后注入等量药液用量视病变部位而定马、牛50~250mg4~7天注射一次。注射用氢化可的松琥珀酸钠临用前加注射用水溶解成5%溶液供静脉或肌内注射剂量按氢化可的松计亦可供局部注射,对组织刺激性小,但因易吸收,作用持续时间也较短。醋酸氢化可的松滴眼液点眼。醋酸氢化可的松眼膏涂眼。醋酸氢化可的松软膏局部涂敷。
【制剂与规格】醋酸氢化可的松片20mg氢化可的松注射液(1)2mL:10mg(2)5mL:25mg(3)20mL:100mg醋酸氢化可的松注射液5mL:125mg注射用氢化可的松琥珀酸钠135mg(相当于氢化可的松100mg),醋酸氢化可的松滴眼液3mL:15mg,醋酸氢化可的松眼膏2g:10mg,醋酸氢化可的松软膏1%软膏