甲氧苄氨嘧啶注射液(TMP注射液)
Injectio Trimethoprimi (Injectio TMP)
本品为甲氧苄氨嘧啶的灭菌水溶液,含甲氧苄氨嘧啶(C14H18O3N4)应为标示量的95~105%。
常用制品:2 ml内含100 mg。
【原料与用量】
甲氧苄氨嘧啶 500 g
乳酸(约100%) 250 g
注射用水加至 10000 ml
【制法】取约总量80%的注射用水,加入甲氧苄氨嘧啶使混悬于水中,然后滴加乳酸,使甲氧苄氨嘧啶全部溶解,控制pH为3.5~4.0。加注射用水至全量,过滤,灌封,用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品为抗茵消炎药,具有广谱的抗菌作用,其机制为抑制二氢叶酸还原酶,阻碍细菌的叶酸代谢,与磺胺类药合用时,能使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断,从而增强抗菌效果。与某些抗菌素合用时,也有增效作用,因此用作磺胺类药或某些抗菌素的增效剂。适用于肺部感染、老年慢性支气管炎、菌痢、泌尿道感染、肾盂肾炎、肠炎、伤寒等症。
【用法与用量】常用量肌内注射一次30~100 mg一日80~00 mg。静脉滴注每次0.1g。
【注意】1.本品偶能产生恶心、呕吐、皮疹等副作用;肾功能减损者慎用,孕妇忌用。
2.本品不宜长期使用,超过10天时应进行血象检查。
3.贮藏过程中如有结晶析出,可温热溶解后使用。
【贮藏】置避光容器内,密闭保存。
【注解】
1.甲氧苄氨嘧啶(Trimethoprinum)简称T.M.P。为白色或类白色,味苦,几乎无嗅的结晶性粉末。其结构式如下:
本品在冷水中不溶,在热水或乙醇中微溶,在碱性溶液中易溶,但能发生分解,与酸能形成盐,但大多数盐不溶于水,只有冰醋酸与乳酸的盐能溶于水,故注射液是利用其生成乳酸盐的原理来制备。
2.本品性质稳定,虽经100℃加热8小时,仍保留标示量的98.6%。
3.本品在配制的过程中要保温(约40℃)为好,否则易析出结晶。
4.本品的pH值应为3.5~5.5,为了保证其稳定性,当与磺胺类钠盐等碱性药物联合应用时应分别注射,避免配伍变化。