瓜蒌注射液(栝蒌注射液)
Injectio Trichosanthis
本品系用栝蒌或双边瓜蒌的干燥成熟果皮制得的灭菌水溶液。每2 ml相当于原药材10 g。
【原料与用量】
瓜蒌(果皮)100 kg
制成注射液20000 ml
【制法】将瓜蒌皮用适量水煎三次,每次煎的时间分别为2小时、1小时、l小时。过滤,合并煎出液,浓缩成稠膏状。加醇使含醇量选75~80%。搅拌均匀,放置,过滤。滤液回收醇后,通过732型阳离子交换树脂柱,再以1 N NH4OH洗脱。洗脱液减压除去氨,并用适量盐酸调节pH至3~4。冷藏,过滤,滤液以l N NaOH调节pH至7左右,过滤至澄明、灌注、熔封、灭菌,即得。
【作用与用途】宽中理气药。能改善冠脉供血不足,用于冠心病和胸闷、心绞痛等。对室性早搏、房性早搏也有一定效果。
【用法与用量】肌内注射每日1~2次每次2~4 ml。。静脉滴注每日一次每次8 ml,用10%葡萄糖注射液稀释后滴入。
【注意】个别病例用药后有血压下降的情况。
【贮藏】阴凉处避光保存。
【注解】1.瓜蒌系为葫芦科植物栝蒌Trichosanthes Kirilowii Maxim或双边瓜蒌Trichosanthes Uniflova Hao的干燥成熟果皮。用离子交换树脂法分离瓜蒌皮浸出液的所得部分,经临床及药理实验证明是治疗冠心病的有效部分。
2.本品应经毒性试验:取体重18~22 g小白鼠5只,各自尾静脉注入0.2 ml,应无死亡。
3.本品经溶血试验观察30分钟应无溶血现象。
4.本品pH值应为5.5~7.5。
5.瓜蒌注射液对豚鼠离体心脏有扩张冠状动脉、增加冠脉流量的作用,能明显增加小鼠对常压、低压缺氧的耐受能力,对预先给异丙肾上腺素的小鼠在低压缺氧情况下也有明显对抗作用,对大白鼠急性实验性心肌缺血有明显的保护作用。
6.瓜篓毒性低,小鼠一次腹腔注射和静脉注射的半数致死量分别为363±33 g/kg和306±22 g/kg。麻醉犬静脉滴注100 g/kg(相当于人治疗量的100倍)除血压有暂时轻度下降外未见有其它明显毒性反应,犬亚急性毒性试验10 g/kg静注21天,未见明显毒性反应,30 g/kg静注2l天,除个别犬在给药第三周时胃纳较差外,亦未见有明显毒性反应。