锑波芬注射液
Iniectio Stibopheni
本品为锑波芬的灭菌水溶液。含锑波芬(C12H4O16S4SbNa6·7H2O)应为标示量的94~106%。
常用制品:(1)1.5 ml内含96 mg;(2)3 ml内192 mg;(3)5 ml内含320mg。
【原料与用量】
锑波芬 6.4 g
焦亚硫酸钠 0.1 g
磷酸二氢钠 0.3 g
注射用水加至 100ml
【制法】取焦亚硫酸钠、磷酸二氢钠,置烧瓶中,加入用二氧化碳饱和的注射用水约80 ml使溶解,再加锑波芬溶解后,加适量的稀盐酸或5%氢氧化钠,调节pH至5.0~6.5。经垂熔玻璃漏斗过滤,并自滤器上添加适量用二氧化碳饱和的注射用水,使成100ml。分装于适宜的容器内,熔封或密闭后,用100℃流通蒸汽灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品为三价有机锑制剂,用以治疗血吸虫病。
【用法与用量】常用量静脉注射一次0.1~0.32g。极量静脉注射一次0.32 g。
【贮藏】必须贮于中性玻璃容器中,避光保存。
【禁忌】用药期间,如有中毒症状,如恶心、呕吐、脉搏减慢、上腹部疼痛及冷汗等,应即停药,并使多饮水,保持患者的温暖,使用期间忌服铁剂;有严重的肝脏及肾脏病患者忌用。
【注解】锑波芬(Stibophenum,或称福锑Fuadin)为无色结晶性粉末,无嗅,有些闪光,极易溶于水,不溶于乙醇。其化学结构式如下:
其5%水溶液的pH值为6~7。其中性的水溶液在空气中立即被氧化成淡黄色,最后成棕黄色。氧化作用在碱性溶液(pH 7以上)中尤为迅速,加酸使成酸性可廷缓变色,但pH过低,则析出沉淀,故本品用稀盐酸或氢氧化钠溶液调节pH值至5.0~6.5较为稳定。
2.本品中的焦亚磷酸钠为抗氧剂,以避免溶液的氧化变色。但据英国药典介绍,本品不加抗氧剂,其处方是:
锑波芬6.4 g
磷酸二氢钠0.25 g
注射用水加至100 ml
3.本品灌注安瓿肘,应十分小心,勿使沾于颈部,以兔在熔封时受高热分解,增加注射后的毒性。其它要点详见“酒石酸锑钾注射液”项下。
4.本品贮存日久,锑波芬通过分子解离而加剧毒性。
5.锑波芬的毒性小于酒石酸锑钠,但其毒性如恶心、呕吐、脉搏减缓以及上腹部疼痛偶然能发生,假如延长其治疗过程可引起对肝脏和心脏的某些损害。个别情况下用锑波芬治疗之后,曾报导有血红蛋白尿和硫血红蛋白尿产生。