注射用琥珀酸氯霉素
Chloramphenicoli Succinas pro Injectione
本品为琥珀酸氯霉素与无水碳酸钠的灭菌粉末。含琥珀酸氯霉素按氯霉素(C11H12O5N2Cl2)计算,应为标示量的90~110%。
常用制品:每安瓿内含氯霉素琥珀酸酯相当于氯霉素0.5 g;0.25 g及0.125 g。
【原料与用量】
琥珀酸氯霉素0.66 g
无水碳酸钠0.10 g
【制法】将琥珀酸氯霉素加碳酸钠溶于水中,加活性炭搅拌过滤,于无菌室内加稀硫酸酸化,析出琥珀酸氯霉素,过滤,真空干燥,过筛。
无水碳酸钠过筛,用180℃干热灭菌。
将灭菌琥珀酸氯霉素及灭菌无水碳酸钠按处方配比量混和,无菌分装,熔封于安瓿内,即得。
【作用与用途】琥珀酸氯霉素在体内逐渐水解放出氯霉素而显抗菌作用。其作用与用途与氯霉素同。参阅“氯霉素注射液”项下。
【用法与用量】临用前,用5%葡萄糖注射液溶解,肌肉或静脉注射,用量由医师按病情决定。
【注意】参阅“氯霉素注射液”项下。另外本品不宜与酸性注射液配伍以免析出沉淀。
【贮藏】在凉暗处保存。
【注解】1.氯霉素的化学结构中所含的羟基用酸类酯化(如磷酸酯或琥珀酸酯等),可增加在水中的溶解度,以便配制注射液。
琥珀酸氯霉素的化学结构式:
本品易溶于碱性溶液中。131mg琥珀酸氯霉素相当于100 mg氯霉素。处方中0.66g相当于0.5 g氯霉素。
2.琥珀酸氯霉素与碱式氨基酸如精氨酸或L-赖氨酸、L-鸟氨酸、L-组氨酸形成的盐,配成注射液,肌注时无疼感。将1.31 g琥珀酸氯霉素混悬于13 ml水中,加入5.3 g精氨酸,最后加入500 ml二噁烷,则成氯霉素琥珀酸精氨酸盐的沉淀。
3.醋酸吗福林氯霉素(Chloramphenicol morP1Lolin acctate CPMA)化学名为D-(-)threo-l-P-nittrophenyl-2-dichlorracetarnide-1,3-propanediol-3-moxpholin acetate。
水溶液可供静脉、肌肉及皮下注射,注射后血药浓度迅速达到最高峰,此为其特点。在体内分解后释放游离的氯霉素,发挥作用。据报导,CPMA与琥珀酸氯霉素对家兔肌内注射后血药浓度的比较,证明CPMA的血药浓度较高于琥珀酸氯霉素。
4.竹桃霉素氯霉素琥珀酸盐具有扩大抗菌谱与临床使用范围。因竹桃霉素对革兰氏阳性细菌、分枝杆菌,立克次体和较大的病毒均有作用,但对革兰氏阴性细菌、效用很小。氯霉素对革兰氏阴性细菌效力强,对立克次体和较大的病毒也有作用,故互补不足而对某些细菌又具体同作用。其制法为将它们的等分子量水溶液经冷冻干燥或自氯仿与六烷中沉淀析出而制得。