注射用乳糖酸红霉素
Erythromycini Lacto bionas pro Injectione
本品为乳糖酸红霉素的灭菌结晶或粉末，含红霉素（C37H67O13N）应为标示量的90～110%。
常用制品：（1）每安瓿内含0.25 g（250000单位）；（2）每安瓿内含0.30 g（300000单位）。
【制法】用无菌操作法，将无菌乳糖酸红霉素粉末分装，轧口，即得。
【作用与用途】对革兰氏阳性球菌有效，可用于β型溶血性链球菌、肺炎球菌等引起的的疾患，如：
（1）葡萄球菌所引起的鼻窦炎、中耳炎，扁桃腺炎、脓肿、支气管炎、痈疖、咽喉炎及败血症。
（2）链球菌所引起的败血症、咽喉炎、猩红热、丹毒及骨髓炎等症。
（3）肺炎双球菌所引起的肺炎、腹膜炎及心包炎等症。
本品对青霉素及其它抗菌素过敏或已产生抗药性的上述患者，尤其适用。但本品易产生抗药性，故应保留于必要时应用为好。此外本品对肠道阿米巴病亦有效。
【用法与用量】本品对于不能口服而要求血液中迅速达到有效浓度的患者，可作静脉注射用，注射时要慢，否则会引起沿静脉疼痛；注射本品时的局部刺激不会产生血栓静脉炎及组织破坏等情况。
（1）静脉注射：先将本品用注射用水或5%葡萄糖注射液配成5%的溶液，再用5%葡萄糖注射液稀释成1%以下的溶液（即每瓶30万单位不少于30 ml溶液）作缓慢静脉注射，每次每公斤体重2，200～4，400单位，每8～12小时一次，每次注射时间应为10分钟左右，不能太快，以防止产生沿静脉疼痛。
（2）静脉滴注：先将本品按上法配成5%的溶液，再用5%葡萄糖注射液（或用生理盐水）稀释成0.1%左右溶液，作静脉滴洼，每次用量同上，每8～12小时滴注一次。滴注速度宜缓慢，以免产生沿静脉疼痛。
【注意】（1）本品在配制5%溶液时，绝对不能用生理盐水或其它无机盐溶液，以免盐析作用产生沉淀。
（2）本品绝对不得注入肌肉或皮下，以免产生剧痛。
（3）本品具体用法及剂量应遵医嘱。
【贮藏】干燥凉暗处保存。
【注解】1.红霉素（Erythromycin或称Erycin，Erythrocin）系自红链菌（Strepto myces erythreus）的培养液中提得的一种抗菌素。其实验式为C37H67NO13分子量为733.92。其化学结构系由脱氧二甲氨己糖（Desosamine）及红霉糖（Cladinose）与大内酯环红霉内酯（Erythronolide）相联结而成，其化学结构式如下：
据研究证明红霍素的酸降解产物中含有二甲胺（Dimethylamine）与3-二甲氨基-4-去氧-甲基醛戊糖（3-dimethyl-amino-4-desoxy-5-methyl-aldopento se）。红霉素的游离碱为白色或淡黄色无嗅、味苦的结晶性粉末，微具吸湿性。熔点为135～140℃。易溶于乙醇、乙醚、丙酮及氯仿中，水中溶解度极小（约2 mg/ml），其饱和水溶液的pH值为8～10.5。红霉素为碱性物质，故能与无机及有机酸类如盐酸、碗酸、磷酸、枸橼酸及硬脂酸等结合成盐。
红霉素干燥品极稳定。其盐类大多易溶于水，溶液的pH值在7.0时最稳定，如在5℃贮存时，能保持效价较长的时间；溶液pH值小于4.0时，则其数价迅速消失。红霉素的生理氯化钠溶液（μg/ml）pH值在8.0～8.4时，能显著的降低效价。用Beeler氏缓冲液配制的1%红霉素溶液，pH值约8.6时极稳定。
红霉素溶液用灭菌滤器（如施氏滤器等）滤过，能被吸附而降低效价。据文献报导，红霉素溶液（200μg/ml）用施氏滤器过滤后，仅保存原有效价的6%，如用吸克菲氏滤器（硅藻土滤棒）过滤，可降低效价约50～0%。
2.本品采用红霉素乳糖酸盐（Erythromycin Lacto bionate），为白色无嗅的粉末，m. p.145～150℃，极易溶于水（约200 mg/ml）与醇，微溶于乙醚。2%溶液的pH值为6.0～7.5。干燥粉末在室温贮存较稳定。
因红霉素的游离碱不溶于水，故仅供内服，如患者由于病情关系不能内服或须较高的血液浓度时，可用红霉素乳糖酸盐注射液作静脉。
3.红霉素乳糖酸盐可按下法制备：
（1）红霉素盐基的精制：取含量在900单位/ml以上的红霉素盐基按下列方法精制：
第一法：取红霉素盐基1 g，加丙酮5 ml，搅拌使全部溶解，过滤，滤液中加等量蒸馏水并搅拌，使析出沉淀，过滤，将结晶置真空干燥器内，45℃左右真空干燥。
第二法：取红霉素盐基1 g，加氯仿约4 ml，温热至40℃，搅拌使全部溶解，趁热过滤（用保温漏斗），将滤液保存在－15℃冰箱中48小时，然后将结晶用布氏漏斗过滤并抽干，置真空干燥嚣中，50℃以下真空干燥，即得：
（2）乳糖酸溶液的制备：取乳糖酸钙20 g，加蒸馏水200 ml，加热溶解，培液通过阳离子交换树脂交换柱，以除去钙离子，溶液流速每分钟约25～30滴，经交换后收集的溶液，须检验钙离子是否除尽，可取出一些乳糖酸溶液，加过量碳酸钠溶液，视有无浑浊现象或沉淀。若有浑浊或产生沉淀，证明尚有钙离子存在，则须将溶液回置交换柱再行交换，最后用约100 ml蒸馏水冲洗交换柱，将收集的溶液与洗液合并，蒸发浓缩至所需的体积。如溶液不澄明，可加入活性炭0.5%加热煮沸，尚经布氏漏斗脱炭，再用G3垂熔破璃漏斗过滤，得澄明的乳糖酸溶涟，经含量测定后备用。
上面所用阳离子交换树脂在用前需先用蒸馏水浸一夜，放去蒸馏水，加2 N盐酸浸一天，并经常搅拌，放去盐酸溶液，用蒸馏亦洗至不含C1－为止。
（3）红霉素乳糖酸盐的制备：取精制红霉素盐基2 g，加乙醇（70～80%）90 ml搅拌使全部溶解，溶液pH值在10.4左右，徐徐加入计算量的乳糖酸溶液，边加边搅拌，直至溶被pH值降至7.0～8.0为止，再加蒸馏水少量，使最后乙醇的浓度在50～55%之间，溶液在45℃以下减压蒸发浓缩，待乙醇全都蒸出，如需贮存很长时间，则必须蒸干为止。所得红霉素乳糖酸盐的质量还不够纯粹，可能夹杂少量的游离红霉素盐基，影响溶液的澄明度，或含微量游离乳糖酸，使pH值偏低，故必须作进一步处理。
职上述蒸去乙醇的水溶液或浓缩液少量，加水稀释成约3%浓度，测定pH值，若pH值在7.0以下，用纯粹的无水碳酸钠的20%溶被调节pH值至7.0～8.0，再用垂熔玻璃漏斗过滤，滤液在45℃以下真空蒸发至干，再经磨细，得白色粉末或微精黄色的结晶，即可分装。
各项操作过程必须在无菌条件下进行，所用仪器均须灭菌。
目前系将红毒素盐基与乳糖酸在低温下成盐，经脱色除菌过滤，再经喷雾干燥而得。
4.据我国生产单位研究，将红霉素制成葡萄糖醛酸盐，效价可达870单位/mg其制法如下：
（1）红霉素盐基的精制：与上述第二法同。
（2）葡萄糖醛酸的精制：取葡萄糖醛酸1kg，加蒸馏水700 ml，加热溶解后，加活性炭80～100 g，煮沸2小时，趁热过滤，滤液置0℃左右过夜，即析出沉淀，抽滤后在60℃以下干燥，干燥品密封保存。
（3）红霉素葡萄糖醛酸盐的制备：称取精制红霉素盐基（950单位/mg）1份，溶于20倍量的水中，然后加入灭菌的5%（W/V）葡萄糖醛酸溶液，最后pH控制在7～8之间，然后在无菌条件下过滤，冰冻干燥，即得。
5.乳糖酸红霉素稳定性较红嚣素盐基为差，其5%永溶液在2～4℃二周内稳定。光与热能促进本品的水解。红霉素在pH 3.77以下，14.9℃时其分解速度常数K为3.14×10－3分－，在35℃时的速度常数耳为27.6×10－3分－，故温度影响很大，所以要贮存在冰箱中，并避光保存。
6.红霉素盐的2.5～5%水溶液，不宜用氯化钠溶液配制，否则在放置过程中析出沉淀。
7.除应用乳糖酸红霉素以外，还可用葡萄糖庚酸红霉素及乙基琥珀酸红霉素作注射剂，后者只用于深部肌内注射。文献上还报导了其它制品。
①红霉素天冬酸盐（Erythromcin Aspartate），为红霉素盐基与等分子量天冬酸作用而成，溶解度为ml00 mg，可制成肌内注射、静脉注射用的注射剂。其饱和水溶液的pH为6.7～7、0，其效价为每mg相当于800～840γ红霉素。
②红毒素抗坏血酸盐：红霉素抗坏血酸盐的溶解度约为40000单位/ml。动物实验证明其水溶液静脉注射可维持较高的血药浓度，与口服红霉素盐基比较，给予同样剂量，静脉注射的血药浓度较口服者高19倍，肌内注射高4倍；给予同样剂量，静脉注射后尿中排泄量为口服的2～3倍。研究者认为有较多优点心。临床试用于256个病例，获得较好的治疗效果。
其制法为红霉素盐基与抗坏血酸在甲醇中反应而成。将红霉素溶于甲醇中（1克分子浓度），在搅拌下加入1.1克分子的抗坏血酸，继续搅拌若干分钟后，过滤，向澄明的滤液中加入乙醚使抗坏血酸红霉素完全沉淀为止，过滤，沉淀用少量乙醚洗涤，在五氧化二磷吸水剂存在下真空干燥，即得。
其分子式为C43H76NO19·3 H2O，水溶液pH为6.2～6.6，干燥品在充惰性气体密封下12个月保持稳定，其水溶液在充惰性气体的安瓿中在室温下可保存一个月，若水溶液与空气接触则效价下降90%，亚硫酸钠能增加其稳定性。
8，红霉素与其它抗菌素的复盐，有些具有协同作用，扩大抗菌谱与临床使用范围或延缓耐药菌株的产生。
红霉素卡那霉素复盐系取48.45 g卡那霉素A溶液在20℃时加入37.4 g红霉素与11.81 g琥珀酸的1800 ml水溶液中，搅拌，过滤，分装，冷冻干燥而成，具协同杀菌作用。