注射用血管舒缓素
Padadinum pro Injectione
本品为血管舒缓素与氯化钠混合的灭菌粉末。每瓶含血管舒缓素10单位。
【原料与用量】每瓶
血管舒缓素10单位
氯化钠加至10 mg
【制法】取血管舒缓素与氯化钠按无菌操作法混合后,分装于干燥灭菌的橡皮塞瓶中,加橡皮塞,轧铝盖,即得。
【作用与用途】本品具有血管舒展作用,可改善血液循环、能降低血压、扩张血管末梢及冠状动脉,常用于高血压、动脉硬化(冠状动脉硬化、脑动脉硬化)、血栓静脉炎、心绞痛、指端动脉痉挛症、中心性视网膜炎、眼底出血等症。对冻疮、皮肤干燥、手术后血液循环障碍等有减轻症状的作用。
【用法与用量】临用时溶解(10单位/l.5ml)后进行肌肉或皮下注射,一次量10~20单位,每日1~2次。轻症每日10单位,以21日为一疗程。
【注意】凡肿瘤、脑充血、心脏扩大等患者忌用。
【贮藏】凉暗处保存,有效期一年半。
【注解】1.血管舒缓素亦称血管营养素(Ka1Likreinum)是自牛、羊、猪等胰脏、肺、唾腺、汗腺、泪腺、血液、脑脊液及尿提取的一种降压物质。国内生物制药厂大多用颚下腺(是唾腺的一个组成部分)作原料。血管舒缓素为蛋白质衍生物的活性多肽,白色或微黄色粉末,溶于水(1:10),亦溶于60%乙醇或40%丙酮中,但在78%以上乙醇或60%以上丙酮中不溶。遇胃蛋白酶或胰酶不被水解,故亦可供口服。
2.血管舒缓素的提取工艺流程如下:
配料比颚下腺:冰醋酸:二甲苯=l:0.025:0.024
此法提取的血管舒缓素虽质量较纯,但须消耗大量浓醇。另一种方法采用硫酸铵盐析法,生产上可节约大量乙醇,较为经济,但成品效价不高,仅可供口服。
3.自肺、腮腺或胰脏提取的血管舒缓素(I)可用下列方法精制:
取10%鞣酸溶液(Ⅱ)10 ml与lN NaOH l ml加于50ml(Ⅰ)溶液中(pH调至6.5)所得沉淀用水洗3次,每次25 ml,然后混悬于100 ml水中,经1N HCl水解后,加丙酮沉淀,所得沉淀物的活性为95%。
同样方法:取(Ⅱ)25 ml与1 N NaOH 2.5 ml混合加于含有(Ⅰ)100万单位(纯度0.22γ/(Ⅰ)单位)的溶液中,所得沉淀用出洗2次,每次25 ml,含活性为94%,然后溶于47 ml 0.85%NaCl溶液中,此溶液可供制备注射液,含2万(I)单位/ ml。