注射用胰蛋白酶
Trypsinum pro Injectione
本品为结晶胰蛋白酶的无菌冻干制剂。含有胰蛋白酶的效价应为标示量的85～120%。
常用制品：（1）每支内含10000单位；（2）5000单位；（3）2000单位；（4）l000单位。
【制法】取结晶胰蛋白酶粉末，按无菌操作法分装于灭菌安瓿中，熔封，即得。
【作用与用途】本品为蛋白分解酶，其制剂广泛应用于临床，因其对一切无生命的变性蛋白质有消化作用，故与正常组轵接触时无损伤，利用这种性质，在临床上可使脓性、纤维素性渗出物（包括痰液）或血凝块消化变稀，易于引流排除，对坏死组织有化学性扩创作用，能加速创面净化，促肉芽组织新生，同时胰蛋白酶亦具有抗炎作用。
肌内注射或支气管滴流等用于治疗脓胸、肺脓肿，肺结核、各种类型的哮喘、肺气肿，肺囊肿等。在外科领域中应用于骨髓炎、静脉曲张性溃疡、褥疮、痈、疖、瘘管、第二度与第三度烧伤及软骨组织脓肿等。
胰蛋白酶与链霉素、青霉素或异烟肼等混合使用，亦不互相影响效果。
【用法与用量】溶于氯化钠注射液中作肌内注射，局部注入或喷雾吸入，用量斟酌情况决定。
【注意】本品不可作静脉注射用，肝炎疾患及有出血倾向的患者忌用。结核病患者慎用。应注意可能产生过敏反应。
【注解】1.在胰腺中，胰蛋白分解酶是胰蛋白酶（Trypsin）、糜蛋白酶（Chymotrypsin）及羧基多酞酶（Carboxypeptidase）等成分组成，并均以酶原形式存在于胰腺内。
2.胰蛋白酶的提取方法如下:
（1）浸泡、盐析:
将新鲜屠宰的牛胰浸入冰冷的0.25 N硫酸中，在5°以下保存，取出绞碎，用2倍量冰冷的0.25N硫酸在冷室浸渍24小时，并搅拌，过滤，滤渣再浸渍一次，合并两次滤液，加入硫酸铵达0.4饱和度，置冷室过夜，过滤，滤液再加硫酸铵，使浓度达0.7饱和度，置冷室过夜，过滤，然后将滤饼溶于冰水中，再重复分段盐析一次，得盐析沉淀物。（为糜蛋白酶元与胰蛋白酶元的混合物）
（2）去糜蛋白酶：
将滤饼I份溶于1.6份水中.加入滤饼重量一半的饱和硫酸铵溶液，用氢氧化钠调滤液pH至5，在20～25℃处保温48小时，分离结晶（结晶为糜蛋白酶元，供麋蛋白酶生产）。取母液，用硫酸调节pH至3.0。加硫酸铵达0.7饱和度，放置冷室过夜，次日过滤，滤干，用五氧化二磷减压干燥，得粗制胰蛋白酶原。
（3）精制：取粗制品，溶于6倍量冰冷蒸馏水中，控制pH值在3左右（必要时以硫酸调节），每kg溶液中加固体硫酸铵210 g使溶解，冷藏过夜，取上清液加硅藻土，滤清，下部沉淀加水溶解，加硫酸铵达0.4饱和度，冷藏，过滤，弃去滤渣（杂质），含并两次滤液，加入等体积饱和硫酸铵溶液，使浓度达0.7饱和度，冷藏过夜，得沉淀为精制胰蛋白酶元，抽滤至干。
（4）活化：
于滤饼上加酸性饱和硫酸铵洗涤，抽干，溶于0.005 N盐酸中，加入2倍量的l M的氯化钙溶液及5倍量的冰冷pH=8的硼酸缓冲液，加适量蒸馏水使总体积为滤饼的20倍，并使pH为7.5左右，最后加入滤饼重的1%的活力较高的结晶胰蛋白酶，置冰箱中使活化72小时阻上。待充分活化后，溶液的pH调到3.0以下（用硫酸），加入纯硫酸铵使达0.4饱和度，置冰箱中48小时。则硫酸钙沉出，过滤除去硫酸钙而得淡黄色的澄明溶液，取滤液加入纯硫酸铵使达0.7饱和度，置冰箱中过夜，得沉淀（为胰蛋白酶），必要时，可再溶于水中，并再用硫酸铵沉淀，过滤。
（5）透析：将滤饼溶于适量硼酸盐缓冲溶液中，再用硫酸或氢氧化钠溶液调节pH值为8.0，必要时加少量硅藻土滤清，将清液用透析纸扎袋，浸于冰冷的外透液中，经常摇动使结晶，待结晶完毕。（约需一周），将透析袋内结晶液取出，过滤，得胰蛋白酶结晶，取结晶溶于1.5倍量冰冷蒸馏水中，调pH=3.0左右使全溶，再装于透析袋，在大量水中透析，经常更换水，如是透析3天，取出透析液，调pH为B.0左右，加硅藻土过滤到澄明，净冻干燥即得。
3.本品供肌内注射时可用灭菌生理盐水溶解，为了防止局部疼痛，可加适量盐酸普鲁卡因。局部应用时可用SΦrensen氏磷酸盐缓冲液或1%NaHCO3溶液作溶媒（pH=7.4～8.2）。每ml含结晶胰蛋白酶5 mg的溶液，配制后可保持72小时，但Mille氏认为在室温情况下，溶液在配制后4小时即丧失50%活力。
4.文献中介绍了一种稳定的溶液配制法，每ml含纯粹胰蛋白酶1～5 mg（结晶或冰冻干燥品，纯度>95%，蛋白质消化活力2，500～5000 Armour氏单位/mg），加氨基酸1.0～5.0%（如l-麸酰胺，麸氨酸，甘氨酸，l-精氨酸，半胱氨酸，dl-丙氨酸，l-白氨酸，dl-异白氨酸，dl-蛋氨酸，dl -苯丙氨酸，l-脯氨酸，羟基脯氨酸，d1-丝氨酸，dl-苏氨酸及dl-缬氨酸），钙盐0.9～2%（如钙的醋酸盐、枸橼酸盐、氯化物、甘油磷酸盐、葡萄庚糖酸盐、葡萄糖酸盐、乳酸盐、乳糖酸盐、琥珀酸盐、泛酸盐及果糖酸盐等）作为稳定剂，用醋酸调节pH值约5.5，另加聚乙烯二醇（分子量100～800）20～40%，及适量防腐剂（如硫柳汞，尼泊金甲酯或丙酯），灭菌过滤后，分装于安瓶中即得。