注射用尿素
Urea pro Injectione
本品为尿素的灭菌结晶。分装于输液瓶内，使用前以10%转化糖、10%甘露醇或10%山梨醇稀释成所需浓度，供静脉滴注。
常用制品：（1）100 ml瓶装20 g；（2）100 ml瓶装30g；（3）250 ml瓶装60 g。
【制法】取精制尿素1，600克，加95%乙醇4000 ml（投料比为1：2.5），在85℃水浴上回流加热至完全溶解，保温加压过滤，用施氏滤器及G 3垂熔玻璃滤球过滤，分装于250 ml灭菌盐水瓶中，放置冰箱（0℃左右）中过夜，倾去母液，真空干燥后，在无菌操作下放隔离膜、加胶塞，封口，以115℃热压蒸气灭菌60分钟，即得。
【作用与用途】本品为高渗性利尿药，用以降低眼内压及颅内压，常用于急性青光眼及脑外伤引起的脑水肿、颅底动脉瘤、脑脓肿切除术等。
【用法与用量】静脉滴注一次20～60 g，或遵医嘱。
【注意】本品不稳定，注射前溶解于所指定的溶液中并须在24小时内用完，超过24小时不能使用。肾功能不全血内氮质积留过多者忌用。
【贮藏】密封低温保存。
【注解】1.尿素水溶液不稳定，在室温下即缓缓水解，水溶液如经热压灭菌则分解反应更速，生成CO2及NH3。
3%尿素水溶液经高压蒸气处理（121～124℃），在120分钟内分解16%，同时pH值从6.2增至9.25（有NH3形成）。如处理12分钟则分解2.5%。同样条件下加入Na2S2O5（0.05～0.1%）、EDTA（0.01～0.1%）及磷酸盐缓冲液（pH 5.6～6.4）能增加其稳定性。通入N2等气体，与不通N2比较不能增加其稳定性。
干燥尿素熔点132～135℃，超过熔点即分解发生氨、双缩脲与三聚氰酸。
但用醇重结晶法制得的注射用尿素较稳定。干燥品可用15磅热压蒸气灭菌1小时。
2.尿素在水及沸醇均易溶。尿素可用以下方法精制：
（1）尿素5 kg，加蒸馏水3，500 ml，活性炭10 g，加热至70℃左右，搅拌10分钟，过滤除炭，放冷过夜进行结晶，滤取结晶，在石灰干燥器内干燥，即得。可用精制品制备注射用尿素。
（2）注射用尿素也可在乙醇中结晶制得。尿素在沸醇中溶解度为1：1，冷醇中为1：10，利用此特点，可将尿素加适量乙醇加热回流使溶，然后在冰箱中静置过夜，即有结晶析出。而且重结晶后亦易于干燥，乙醇亦有灭菌作用，可以避免结晶用高温干热法灭菌而引起的分解。有些单位采用无菌条件下将乙醇结晶干燥后分装，或将热醇液过滤于灭菌的输液瓶中放冷沉淀，倾去母液后减压干燥而成。
3有人对30%尿素注射液进行检查。未经灭菌的，放置24小时检出分解产物氰酸铵。若以115℃30分钟灭菌，则立即有氰酸盐、缩氨脲及碳酸盐检出。而用醇结晶法并以115℃灭菌30分钟所得的产品（pH 7.1）没有缩氨脲检出；加3%甘氨酸为稳定剂制备的30%尿素注射液（pH 7.2～8.5）经115℃ 30分钟灭菌，也没有双缩脲检出。
4.1.63%尿素水溶液为等渗。等渗溶液在45分钟产生100%的溶血，高渗尿素水溶液也能产生溶血。认为是由于尿素分子扩散进入细胞内的结果。在介质内浓度足够大的任何非渗透物质都可以抑制尿素的溶血作用。如用10%转化糖或10%甘露醇作溶媒，可以阻止尿素产生溶血作用。用10%甘露醇溶解尿素，降低颅内压作用比两者单用都好。
5.有些医疗单位用10%转化糖溶液作溶煤配制的30%尿素注射液，灭菌后带有氨嗅，并由于溶液碱性增大使葡萄糖部分变成5-羟甲基糠醛而呈黄色，同时溶液碱性增强，临床使用时发现疼痛、静脉炎、血管栓塞及组织坏死等不良情况；由于大量氨注入人体，增加血氨，对肝功能不全的患者导致昏迷症状。囡此本品采用灭菌结晶，临用时用10%转化糖注射液稀释成30%浓度的溶液，供静脉滴注较为安全。
6.含尿素30%，转化糖10%的注射液也可用过滤除菌方法配制:
溶液甲：蔗糖（纯粹）190 g，加入0.1 N HCl 8g加注射用水至1000 ml。
溶液乙：尿素600 g加注射用水溶解至1000 ml。
溶液A煮沸5分钟使之转化成转化糖，放冷后，与溶液B混合后立即用细菌滤器过滤于已灭菌的输液瓶中，即得含尿素30%、转化糖10%的无菌溶液。该溶液在冰箱中保存2月内稳定。