长效磺胺片(磺胺甲氧嗪片)
Tabellae Sulfamethoxypyridazini
本品含磺胺甲氧嗪(C11H12N4O2S)应为标示量的95~105%。
常用制品:每片含磺胺甲氧嗪0.5 g。
【原料与用量】
每l万片用量
磺胺甲氧嗪5000 g
淀粉浆15%2000 g
干淀粉1000 g
硬脂酸镁200 g
【制法】将药物置混合机中,加入15%淀粉浆,搅拌15分钟制成软材,18目尼龙筛制粒,80℃干燥,16目或14目铁筛整粒,加干淀粉及硬脂酸镁,混匀,压片,即得。
【作用与用选】抗菌消炎药。用于脑膜毙双球菌、肺炎双球菌、淋球菌、溶血性链球菌等细菌的感染。
【用法与用途】口服每日1次,每次0.5 g,首次剂量加倍。
【贮藏】阴凉干燥处避光保存。
【注意】久服应注意引起粒细胞及血小板减少。
【注解】1.磺胺甲氧嗪(Sulfamethoxypyridazinum,SMP)为白色或黄白色结晶性粉末,无嗅或几乎无嗅,口尝时开始无味,随后具有苦味。m.p.为180~183℃。光线照射颜色逐渐变深。难溶于水,稍溶于乙醇。溶于甲醇,在丙醇中溶解度为1:25。
2.本品口服后很容易从消化道吸收,给单剂量药物后,可在2~3小时达到血药最高浓度。血浆蛋白结合率为85%,乙酰化率10~15%,渗入脑脊髓液中浓度为10%。本品在体内代谢很慢,治疗结束后7天在血液中仍可检出。24小时只有20%被排泄。本品半效期为35小时。
本品毒性较其它磺胺药重,过敏反应较多,且可出现严重的白细胞减少和过敏性皮炎、剥脱性皮炎,儿童尤易发生。由于排泄较慢,长期服用还应注意蓄积作用。每周应复查白细胞数。
3.本品尚可按下列处方粉末直接压片:
每1万片用量
长效磺胺5000 g
微晶纤维素600 g
氢氧化铝凝胶150 g
淀粉75 g
硬脂酸镁45 g
将原辅料混匀,过20目筛,加硬脂酸镁混匀,压片,即得。