周效磺胺片(磺胺邻二甲氧嘧啶片)
Tabellae Sulformethoxini(Tab.Sulfadimoxini)
本品含磺胺-5,6-二甲氧嘧啶(C12H14N4O4S)应为标示量的95~105%。
常用制品:每片含磺胺-5,6-二甲氧嘧啶0.5 g。
【原料与用量】每l万片用量
周效磺胺 5000 g
淀粉 320 g
淀粉浆10%约 2000 g
硬脂酸镁 28 g
【制法】将周效磺胺过60~80目筛,加淀粉混匀,加10%淀粉浆于混合机中混匀制软材,14目尼龙筛制粒,干80~95℃干燥,10目筛整粒,加硬脂酸镁混匀,压片,片重约0.55 g,即得。
【作用与用途】本品为长效磺胺,作用持久,可维持作用1周。对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、沙门氏菌等有良好的抗菌效果。用于皮肤及软组织感染、气管炎、肺炎、扁桃腺炎、咽喉炎、细菌性痢疾和尿道感染等症。
【用法与用量】口服每周1次,每次1片,首次剂量加倍。
【贮藏】避光,密闭保存。
【注解】1.周效磺胺又名磺胺-5,6-二甲氧基嘧啶(Sulfomethoxinum,SDM’),其化学结构式如下:
本品为白色结晶性粉末,无嗅或几乎无嗅,味微苦。m.p.为193~200℃。遇光颜色逐渐变探。水中几乎不溶,乙醇中微溶,丙酮中略溶。
本品口服后很容易从消化道吸收,4小时可达到很高的血药浓度,半效期为100~200小时,平均150小时。所以它是磺胺类药物中药效最长的药物。大约90~95%在体内与血浆蛋白结合。约5%结合为乙酰化物。其排泄速度很慢,24小时从尿中仅排泄8%,7夭内大约排泄30%。
2.有报导,31个患者1周服药1.5~2 g,血药浓度可达13~20 mg%,平均半效期为7天。治疗气管炎、急性膀胱炎53例,治愈26例,有效20例,无效7例。用于预防或治疗复发患者,效果也很满意。
3.有人认为周效磺胺长效的原因是由于药物在肾脏器官中,通过肾小球的过滤速度(即排泄速度)与被微血管再吸收速度比较,相对地缓慢造成的。
4.国内对周效磺胺也进行了临床研究,四个地区20多个医疗单位,对21种细菌感染的患者共389例进行了临床试验,其中166例测了血药浓度,总治愈率69.4%,总有效率88.9%。其中上感患者97例,急性扁桃腺炎患者97例,治愈率分别为95.5%和90%;急性菌痢患者83例、肺炎患者23例,治愈率分别为78.3%和73.9%。