复方醋酸甲地孕酮片(口服避孕片Ⅱ号)
Tabellae Megestroli Acetatis Compositae
本品每片含醋酸甲地孕酮(C24H32O4)应为0.85~1.15 mg。
常用制品:每片含甲地孕酮1 mg、炔雌醇0.035 mg。
【原料与用量】
每10万片用量
甲地孕酮0.10 kg
炔雌醇0.0035 kg
淀粉2.50 kg
糖粉2.50 kg
糊精0.80 kg
淀粉(冲成5%浆)0.08 kg
硬脂酸镁0.08 kg
【制法】将糊精、糖粉、淀粉搅拌均匀,按湿制颗粒法制成空白颗粒,用5.5㎜冲压制空白片芯。
糖衣操作:①将空白片芯第一次用单塘浆加滑石粉包衣,热风吹干(糖衣锅用小火加热),以及用明胶糖浆包粉衣层3~4次,每次加适量的滑石粉。②将甲地孕酮粉碎后加入糖浆中,然后把预先用10倍量乙醇溶解好的炔雌醇溶液加入甲地孕酮的糖浆中搅拌均匀,使成悬浮糖浆,分5~6次加入。③加完含药糖浆之后,再加3~4层单糖浆,着色,用川蜡打光,即得。
(注:操作室内应有除尘装置,以免药物粉尘飞扬)。
【作用与用途】同口服避孕片Ⅰ号。
【用法与用量】同口服避孕片I号。
【注解】1.甲地孕酮(Megestrolum,Megestroni Acetas)化学名:17α-羟基-6-甲基孕甾-4,6-双烯-3,20-双酮醋酸酯。其化学结构式如下:
本品为白色或微黄色的结晶性粉末,无嗅,无味,在空气中稳定。m.p.应为212~220℃,熔距不得大于5℃。
2.本品用空白颗粒法压成片芯,是为了使操作者尽可能少的接触药物(粉尘),避免引起副作用。
3.本品目前亦改用一种新剂型—纸型片称“2号口服避孕纸型片”。其制备工艺流程如下:
可溶性滤纸→着色→干燥→吸附量测定→吸附药液→干燥→涂保护膜→切割→包装
(1)着色:将可溶性滤纸(如杭州新华造纸厂出的可溶性滤纸,即CMC·NH4滤纸是将普通滤纸经羧甲基化后制得)通过含有糖精(着味剂)的着色剂溶液使其着上一定的颜色,干燥。其目的使不同的成品用颜色加以区别(如各种不同的口服避孕纸型片,I号避孕片(复方炔诺酮)制成白色,2号(复方甲地孕酮)为黄色,炔雌醇为红色等。)也为了成品美观。
着色剂是用胭脂红,柠檬黄等食用色素先用少量水溶解,然后加根据需要配成一定浓度酒精(一般为75~80%)的溶液。着色剂中通常加一定量糖精使具有甜味。如2号口服避孕片的着色剂,每1万格处方:
柠檬黄0.13 g
糖精0.50 g
蒸馏水20 ml
乙醇(95%)90 ml
(2)吸附量测定与吸附药液:即将药物在一定量溶剂中配成一定浓度的溶液,再将一定面积的可溶性滤纸浸入药液中,取出后,测定药液的余量,求得可溶性滤纸的吸附量,根据吸附量大小,配制一定浓度的药液,使可溶性滤纸在一定面积上吸附规定的主药量,然后将已着色和着味的滤纸通过药液,干燥。
(3)涂保护膜:为了防止吸附在滤纸上的药物被氧化或吸潮变质,影响成品的稳定性,亦防止纸型片在包装、运输、保管等过程中受磨擦而损失药物,故用硬酯酸、蜂蜡等涂于表面加以保护,涂膜应薄而均匀。
(4)切割与包装:按照吸收药物量轧成一定大小的方块,每一方块又分成24个同样大小的小格,每格相当于一次剂量,经含量测定合格后封于塑料袋中。
2号口服避孕纸型片的处方:
每小格1万小格
甲地孕酮1mg10g
炔雌醇0.035mg0.35g
氯仿50ml
乙醇50ml
口服避孕纸型片有抑制排卵而达到避孕的目的,按规定服药有效率可达100%。停药后即恢复排卵作用而不影响生育。
服药方法:月经来潮当天算起第五天开始服药, 每日一片,连服二十二日,服完后约三日左右来月经,迟服或漏服就会失败。