麦角流浸膏
Exractum Ergotae Liquidum
本品的新制品含总生物碱作为麦角毒碱计算,应为0.06%;放置后,不得少于0.04%(g/ml)。
【原料与用量】
麦角(七号粉)350 g
石油醚(沸点在50℃以下)适量
酒石酸适量
稀乙醇(50%ml/ml)适量
【制法】取新研碎的麦角粉末,按渗漉法,用石油醚作溶媒,浸渍24小时后,以每分钟约1 ml速度缓缓渗漉,使含有的脂肪完全浸出,至取漉液1滴,置玻璃皿中,自然干燥后,只留极微的油痘为止,收集去油的麦角粉,在40℃以下的温度干燥后,研碎,用酒石酸的稀乙醇溶液(1:100)湿润,置容器内,密闭,放置4~6小时,按渗漉法,用酒石酸的稀乙醇溶液作溶媒,浸渍48小时后,以每分钟1 ml的速度缓缓渗漉,收集最初的漉液850 ml,另器保存。继续渗漉,至生物碱完全漉出,收集全部后漉液,在40℃减压蒸发,至成稠膏状,加入最初收集的漉液850 ml,混合后,取出5 ml,按照药典舰定的含量测定法,测定生物碱的含量,余液用稀乙醇稀释,使生物碱的含量符合标准,静置,俟澄明,滤过,即得。
【作用与用途】子宫收缩药,用于产后止血及加速子宫复原。
【用法与甩量】常用量口服一次2~4 ml,一日6~8 ml。
极量一次4 ml,一日12 ml。
【贮藏】置避光容器内,满装,密封,在冷处保存。
【注解】1.麦角为麦角菌科植物麦角菌Claviceps purpurea Tulasne寄生在禾本科植物黑麦Secale cereale L.子房中所形成的干燥菌核。药典规定含总生物碱作为麦角毒碱计算,不得少于0.2%;含水溶性生物碱作为麦角新碱计算,不得少于0.03%。
麦角中所含生物碱的种类甚多,至少含有六对,每对互为异性体,其中最重要的生物碱有:(I)麦角新碱(Ergometrine或称Ergonovine)C19H23O2N3,具有较强的生理作用,溶于水,在水中溶解度较麦角中其它主要生物碱为大,在醇与稀酸中亦能溶解。其异性体为麦角异新碱(Ergometrinine),难溶于醇,微溶于水。(2)麦角毒碱(Ergoto xinc)C35H39O5N5,不溶于水,极易溶于醇,对子宫的作用较为持久,在抽取时常于溶煤中加入酒石酸,以增加其溶解度,其异性体为麦角异毒碱(Ergotiniae),二者可互相转变,微溶于醇,生理作用较微弱。(3)麦角胺(Ergotamine)C33H35O5N5的生理作用似麦角毒碱,但性不稳定,遇空气、日光及热可变为暗色而分解,可溶于醇(1:300),几不溶于水。其异性体为麦角异胺(Ergotaminine),溶解度较麦角胺为小,在醇中仅为1:1000。(4)麦角生碱(Ergosine)C30H37O5N3的生理作用似麦角毒碱,不溶于水,其异性体为麦角异生碱(Ergosinine),作用极微弱。为了有效的提取麦角中各种不同溶解度的主要生物碱,故采用含有酒石酸的醇(50%)溶液(1:100)为溶媒,使生物碱的提取较为完全。
2.用石油醚除去麦角内所含的脂肪质(25~35%),使溶媒抽提时易于透入细胞内特有效成分抽出。另一重要的目的是,因制品中如含有脂肪质,常因受氧化酸败后,使有效成分易于变质失效。脱脂后的麦角,在40℃以下使石油醚全部挥发去尽,否则亦能阻止溶媒的透入。用溶媒将麦角粉末湿润6小时,使麦角细胞全部膨胀,再用大量溶媒浸渍48小时,使麦角内的有效成分易于抽出。
3.本品在我国制剂工厂中革新的工艺过程是,简化了用石油醚脱脂的工序,其方法系取麦角粉,用含有1%酒石酸的50%(ml/ml)稀醇作溶媒,进行重渗漉,重渗漉液分三部分收集,第一部分最浓,第三部分最淡,分别在-14℃冷冻过夜,次日过滤除去脂肪,加0.2%次亚磷酸作稳定剂,并以洒石酸调节pH值至3.2~3.6,三部分别含量测定后,根据测定结果,配成含总生物碱为0.06%的流浸膏。最后包装时在瓶中通入充分的二
氧化碳。用此方法制备的麦角流浸膏,有效期可延长至一年以上。
4.为了防止本品在贮藏期间由于空气、日光及热的作用使有效成分含量逐渐降低,故可酌加稳定剂,除用次亚磷酸外,曾被采用的有下列几种:加α-羟基次磷酸苄酯(α-hyydroxybenzylphosphinic acid)l%,将成品密闭贮藏,能保存6个月至1年,有效成分的损失极微。盐酸奎宁亦曾用作稳定剂,如贮藏温度变化在5~20℃之间,流浸膏的pH值虽稍有变化,但与稳定作用无影响。加硫脲0.5N,保存在25~26℃时,放置3个月生物碱的含量约损失一半。如在流浸膏中通入氮气,并加抗坏血酸1%,至少可保存10个月,加盐酸胱氨酸1%,虽不通氮气,亦能保持稳定10个月。