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  【药材来源】黄连为毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎。以上三种分别习称味连、雅连、云连。秋季采挖,除去须根及泥沙,干燥,撞去残留须根。

  【古代炮制方法】唐代有熬制(《千金翼》)。宋代有无灰好酒煮制(《活人书》),好酒浸制(《洪氏》),酒洗(《妇人》),酒洗炒(《扁鹊》),生姜炒(《旅舍》),蜜浸一宿炙令香熟、烧焦制炭(《史载》),米泔浸制(《药证》),麸炒焦黄色、同吴茱萸共炒制(《总录》),同巴豆共煮制(《总微》),酒煮时要求用银器(《三因》)。元代增加了酒蒸、陈壁土炒制(《丹溪》),童便浸制(《原机》),姜汁拌炒(《世医》)。明代新增了吴茱萸煎汤炒(《保元》),朴硝炒制、干漆炒制、猪胆汁炒、入乳炒制、酽醋制、盐汤制(《蒙筌》),吴茱萸合益智仁共炒制(《医学》),冬瓜汁浸制七次(《普济方》),酒洗后再与吴茱萸共炒制(《回春》),用湿槐花拌炒、牛胆汁浸制(《景岳》)。清代有入猪大肠中煮熟用(《说约》),黄土、姜汁、酒和蜜四制黄连(《本草汇》)。此时,其炮制方法已达24种。

  【现代炮制方法

  1.黄连:取原药材,除去杂质,抢水洗净,润透,切薄片,晾干。或用时捣碎。

  2.酒黄连:取黄连片,用黄酒拌匀,闷润至酒被吸尽,置炒药锅内,用文火加热,炒干,取出放凉。黄连片每100千克用黄酒12.5千克。

  3.姜黄连:取黄连片,用姜汁拌匀,闷润至姜汁被吸尽,置炒药锅内,用文火加热,炒干,取出放凉。黄连片每100千克,用生姜12.5千克捣汁或干姜4千克煎汁。

  4.萸黄连:取净吴茱萸,加水适量,煎煮半小时,去渣取汁拌入黄连片中,闷润至吴茱萸汁被吸尽,置炒药锅内,用文火加热,炒干,取出放凉。黄连片每100千克用吴茱萸10千克。

  【饮片性状】黄连为不规则薄片,直径3~8毫米,表面皮部棕色至黯棕色,木部金黄色或橙黄色,可见放射状纹理,髓部红棕色,有时中空;周边黯黄色,粗糙,有细小须根,质坚脆,气微,味极苦。酒黄连,形如黄连片,表面木部棕黄色,偶见焦斑,周边棕褐色,具炒香气而略带酒香。姜黄连形如黄连片,表面木部棕黄色,周边棕色,有姜的辛辣味。萸黄连形如黄连片,表面木部棕黄色,周边棕色,有吴茱萸的辛辣味。

  【质量标准】黄连水分不得过14.0%,总灰分不得过5.0%,稀醇浸出物不得少于15.0%。味连以盐酸小檗碱计,含小檗碱不得少于5.5%,表小檗碱不得少于0.80%,黄连碱不得少于1.6%,巴马汀不得少于1.5%。

  黄连饮片水分不得过12.0%,总灰分不得过3.5%,以盐酸小檗碱计,含小檗碱不得少于5.0%,含表小檗碱、黄连碱和巴马汀的总量不得少于3.3%。酒黄连、姜黄连、萸黄连要求同黄连片。

  【炮制目的】黄连味苦,性寒。归心经、脾经、胃经、肝经、胆经、大肠经。具清热燥湿、泻火解毒之功能。

  生黄连苦寒之性颇盛,善清心火,解毒,多用于心火亢盛,烦躁不眠,神昏谵语,以及湿热诸证如湿温、痢疾、热毒疮疡等。酒黄连能借酒力引药上行,缓其寒性,善清头目之火,多用于肝火偏旺,目赤肿疼。姜黄连能缓和过于苦寒之性,并增强其止呕作用,善清胃热呕吐。萸黄连抑制其苦寒之性,使黄连寒而不滞,以清气分湿热,散肝胆郁火,多用于肝气犯胃,呕吐吞酸等。

  【应用选择

  1、生用

  (1)热病神昏:常与栀子、黄芩等同用,能清热泻火解毒,可以治湿热病,心火炽盛,高热心烦,甚则神昏谵语者,如黄连解毒汤(《外台》)。

  (2)杂病心火偏亢:常与栀子、莲心等同用,能增强泻心火的功能,可治心火偏亢所致的心烦失眠,口舌生疮等症;若心火内炽迫血妄行者,常配伍大黄、黄芩等,能泻火止血,用于火热迫血妄行之吐血、衄血,如泻心汤(《金匮》)。

  (3)湿温病:常与厚朴等同用,能清热化湿,可治湿温病,发热不退,胸脘痞闷,恶心呕吐,舌苔黄腻者。

  (4)泄泻:常与黄芩、葛根、甘草同用,能清大肠湿热,可治湿热泄泻,发热、口渴,泻下急迫,粪色黄褐而臭,肛门灼热者。

  (5)痢疾:常与木香或白头翁、秦皮等同用,能清热止痢,治湿热痢疾,腹痛,里急后重,肛门灼热等,如香连丸或白头翁汤(《伤寒论》)。

  (6)热毒疮疡:常与黄芩、连翘等同用,能增强清热解毒作用,可治热毒疮疡,红热肿痛者。若为耳目肿痛,可用本品研末外用或浸汁涂患处。

  (7)消渴症:常与天花粉、生地等同用,能清泻胃热,生津止渴,可治胃火炽盛,消谷善饥,烦渴多饮之中消证。

  2.制用

  (1)肝火偏旺:酒黄连,常配伍龙胆草、黄芩等,能泻肝火明目,治肝火偏旺,目赤肿痛等。亦可单用本品煎汁点眼。

  (2)胃热呕吐:姜黄连,常与苏叶、半夏等同用,能清胃止呕,可治胃热呕吐,舌苔黄腻者。

  (3)肝郁犯胃:萸黄连.常与淡吴茱萸、姜半夏、竹茹等同用,能清热疏肝和胃,可治肝郁犯胃,胃失和降而致的呕吐吞酸,干呕泛恶,脘胁胀痛,烦闷不舒等症,如左金丸(《丹溪》)。

  【现代研究】黄连中主含小檗碱(又叫黄连素),含量高达5%~8%。小檗碱有明显抗菌作用,且抗菌范围广,对多种G+、G-菌有抑制作用,其中对痢疾杆菌、结核杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用最强,对钩端螺旋体及多种致病性真菌,如红色毛癣菌、石膏样毛癣菌也有抑制效果,对流感病毒也有明显的效果。

  现代研究表明,经炮制,其主成分小檗碱因受热程度不同,而有不同程度的破坏。小檗碱含量生黄连最高,约7.1%;炒黄连次之,约6%~9%;焦黄连再次,约3.3%;黄连炭最少,约2.9%。在试管中抗菌作用亦随其小檗碱的含量减低而减弱。有人研究了黄连生品和酒制品中小檗碱的含量,结果生黄连为5.90%,而酒黄连为5.84%,呈减少趋势;但它们的溶出率却是生黄连为58.17%,酒黄连为90.97%。说明酒黄连虽然含量下降,但溶出率显著增高,相应地增强了疗效。不同地区(江西、天津、上海等)炮制的黄连饮片及其原生药中总生物碱和小檗碱的含量均较接近,其中总生物碱的含量范围在10.29%~13.33%之间,小檗碱的含量范围在5.863%~8.622%之间,小檗碱占总生物碱的比例范围均在55%~67%内。这一研究结果说明黄连在炮制成饮片过程中,小檗碱与总生物碱流失呈一定比例。从薄层扫描法测定的黄连及其炮制品中5种生物碱含量结果来看,生黄连、白酒制黄连、黄酒制黄连、姜制黄连、吴茱萸制黄连中,黄连碱的百分含量(%)分别为3.27、3.19、3.20、2.94、2.68,甲基黄连碱的百分含量(%)分别为2.78、2.29、2.34、2.44、2.32,小檗碱的百分含量(%)分别为7.79、6.91、7.47、7.70、6.12,巴马亭的百分含量(%)分别为3.21、2.72、2.79、2.74、2.69,药根碱的百分含量(%)分别为2.51、2.31、2.45、2.33、2.34。由此研究结果可知,黄连生品中5种生物碱含量较其不同炮制品高,这表明炮制对其有所影响;黄连炮制后这5种生物碱的含量差异不大,它提示根据中医药理论及辨证施治法则,选用不同炮制品的黄连配伍处方入药,为不同的制剂及临床用药提供了依据。通过用原子吸收分光光度计对四川产的石柱黄连及其炮制品(生黄连、白酒制黄连、黄酒制黄连、姜制黄连、吴茱萸制黄连)中Cu、Mn、Fe、Zn、K、Ca、Mg、Sr等8种元素的分析研究,结果表明有5种人体必需的微量元素Cu、Zn、Mn、Fe、Sr存在,而不同炮制品水煎液中K、Ca、Mg等3种元素均高于生黄连。实验结果还表明,白酒制品、黄酒制品的Mn、Zn、Ca等元素煎出率高于生品,这说明炮制对其有一定作用,酒制可增强药物溶出度。在定量分析中,发现煎煮时间对黄连中主要成分小檗碱、巴马汀的溶出率有较大的影响,开始随时间延长而增高,当煮1小时,随时间延长而下降,故在煮时注意时间长短。从雅连、味连、云连及其酒制品、吴茱萸制品的薄层层析和紫外吸收光谱的对比试验结果表明,它们层析图谱一致,紫外吸收光谱图形相似,最大吸收波长和最小吸收波长相同。主要成分小檗碱、巴马汀、药根碱都存在,炮制前后化学成分无明显变化。从雅连、云连、味连及其酒制品、姜制品、吴茱萸制品总生碱含量,同一样品炮制前后总生物含量无明显差异。另有实验表明黄连在炮制过程中含量降低,导致黄连有效成分含量降低的主要因素是水浸流失。

  黄连及其炮制品的体外抗菌研究结果表明,生黄连经酒、姜、吴茱萸炮制后的酒黄连、姜黄连和萸黄连仍有不同的抗菌活性,且均出现了炮制前未有的对绿脓杆菌的抑制作用。黄连经姜制后对变形杆菌的抑制作用增强,并优于其他炮制品。利用微量热法,测定大肠杆菌在黄连不同炮制品总生物碱作用下的生长热谱曲线,结果,黄连不同炮制品总生物碱均能不同程度地抑制大肠杆菌的生长,偏温性药姜制黄连、酒制黄连、吴茱萸黄连使大肠杆菌指数生长期的生长速率常数显著减小,生长代谢过程中热量释放显著增加。偏寒性药生黄连、醋制黄连、胆汁黄连也使生长速率常数减少,却使热量释放略增加,两者存在较稳定的差异。

  据实验,黄连润制切片质量与季节有关,水温高小檗碱损失多,水温低小檗碱损失少,故建议饮片生产尽可能按排在春、冬季节水温较低的时候进行。酒炒黄连的火候在实际操作中较难控制,通过多年的生产实践体会到以火头短促有力,火苗不着锅底的弱火炒制酒黄连,可以有效地防止黄连的焦化问题。操作时,将黄连片用酒(8:1)闷润,置铁锅中,不断翻铲至干,由表面金黄色转呈深黄为度。这样既能最大限度地保存小檗碱成分,又可防止酒的有效成分大量挥发,并且继承了传统的炮制方法。

  不同干燥方法对黄连中小檗碱含量亦有影响。盐酸小檗碱的含量依次为;阳光下用薄纸遮盖干燥>;烘箱干燥>微火炒干>阳光直射干燥。饮片外观色泽,以太阳光下用薄纸遮盖干燥为最好,烘箱60℃干燥与其基本相近,太阳光直射干燥的颜色较上述两法明显变深,微火烘干的颜色最次,说明传统的薄纸遮盖晒的方法是科学的。纸盖晒干不大适合生产,烘干比薄纸盖晒含量仅低0.05%,并具有保证外观色泽及内在质量、效率高、操作简便等优点。

  采用HPlC法测定了酒制黄连等6种不同黄连炮制品样品,运用样品聚类与指纹图谱相似度评价方法分析其结果:黄连不同炮制品的HPLC指纹图谱共有峰特征明显,不同炮制品指纹图谱有差异。样品聚类将黄连不同炮制品分为两类,盐制、醋制、胆汁制黄连为一类,姜制、酒制、吴茱萸制黄连为一类。黄连不同炮制品的指纹图谱主要峰群的整体图貌基本一致,且各炮制品之间的相似度均大于90%。盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱三种生物碱总量依次为:酒黄连>醋黄连>姜黄连>萸黄连>盐制黄连>胆汁黄连>生黄连。比较不同方法制备的黄连炮制品中小檗碱的含量,依次为:微波法>烘法>煮法>炙法。

  【

  1.近代炮制方法还有炒黄、土炒、炒炭、醋炙、盐水炙、猪胆汁炙等。

  2.文献摘录黄连凡使,以布拭上肉毛,然后用浆水浸二伏时,漉出,于柳木火焙干用。(《雷公》)黄连入手少阴心经,为治火之主药。治本脏之火,则生用之;治肝胆之实火,则以猪胆汁浸炒;治肝胆之虚火,则以醋浸炒;治上焦之火,则以酒炒;治中焦之火,则以姜汁炒;治下焦之火,则以盐水或朴消研细调水和炒;治气分湿热之火,则以茱萸汤浸炒;治血分块中伏火,则以干漆末调水炒;治食积之火,则以黄土研细调水和炒。诸法不独为之引导,盖辛热能制其苦寒,咸寒能制其燥性,在用者详酌之。(《纲目》)

  【总结】黄连炮制最早见于梁代:除根毛,去须及去皮。炒制始见于唐代,见文献记载炮制品达24种之多。不论在辅料的选用,炮制工艺的改进,还是炮制品质量要求方面,历代都有发展。如宋代的米泔水炙法至明代多以黄土炒代替,以增强止泻作用,并以姜炙法以增强止呕作用。童便炙原是治下焦之火,后来被盐水炙及朴硝炒所代替。其炮制目的是改变药性降低副作用。黄连炮制品在中医临床辨证灵活组方上发挥着不同的治疗作用,如生用清心火,治热痢;炒制后或减低苦寒之性,或用于止血;土炒健脾;酒炙清上焦之火;姜炙清胃热止呕;吴茱萸制多用于吞酸、胁痛等。各取所需,灵活运用,扩大了治疗范围,并从临床中得到验证。近代黄连的炮制方法继承了古代传统的主要方法,其中生黄连、酒黄连、姜黄连、吴萸黄连为《中国药典》所收载。


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