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安定注射液(苯甲二氮卓注射液)

Injectio Diazepami

本品为安定的灭菌溶液。含苯甲二氮卓(C6H13ON2Cl)应为标示量的90~110%.

常用制品:2ml内含 10mg。

【原料与用量】

安定                                  50g

丙二醇                     4000ml

乙醇                        1000ml

苯甲醇                          150ml

苯甲酸钠                       6500g

注射用水加至            10000ml

【制法】取苯甲酸钠、苯甲醇依次加入丙二醇与乙醇混合液,加入安定,再加注射用水至近总量,以盐酸调节pH值6.2~6.9,再加注射用水至全置。过滤至澄明,灌封于 2 ml安瓶内,100℃流通蒸气不菌 30分钟,即得。

【作用与用途】本品为安定药。具有安定、松弛横纹肌与抗惊厥作用。用于紧张型神经官能症等,亦可用于癫痫。

【用法与用量】肌肉或静脉注射每次10~20mg。

【注意】青光眼患者忌用;肝肾功能减退患者慎用。应用剂量较大时,可能引起白血球下降。

【贮藏)避光保存。

【注解】1.安定又名苯甲二氮卓Diazepam(Valium),其化学名:7一氯- 1,3一二氢- 1-甲基- 5- 苯基- 2H-1, 4- 苯并二氮杂卓- 2- 酮(7-Chloro-1, 3-dihydro一旦一methyl-5-Phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-One)。为白色至类白色粉末状结晶,无嗅,味苦。极微溶于水,溶于乙醇和丙酮,故选择乙醇、丙二醇、水为混合溶媒。

2.据国外文献报导,本品还可应用分子量为200~600的聚乙烯二醇与40%水做溶媒配成注射液,并可加少量的乙醇,以减少粘度。其操作如下。取安定细粉5g,加热溶于 900 g聚乙二醇- 300中,然后用注射用水稀释至 1000 ml。

3.安定结构中具有环状酰胺和席夫氏碱的结构,在酸性条件下不稳定,可水解失效。其水解反应如下:

4.“注射用安定”(DiazePamum Pro Injectione)即盐酸安定的灭菌粉末,每安瓶内含盐酸安定10 mg或 25 mg,加蔗糖适量作助溶剂。临用前每一安瓿加注射用安定溶媒1.5ml,溶解后使用。安定溶媒配方如下:

处方:

丙二醇                      534ml

乙醇(95%)         133.3ml

苯甲醇                        20ml

注射用水加至       1000ml

pH值为                   4.0~7.0


关键字:安定 苯甲二氮卓
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