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地西泮(安定)

Diazepam

【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦,本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。宜遮光密闭保存。

【药理】(1)药效学主要抑制脑干网状结构,阻滞神经冲动的传导,阻抑觉醒反应。具有镇静、安定、肌松和抗惊厥作用。地西伴镇静作用较强,能使兴奋不安的动物安静,使有攻击性的狂躁动物变为驯服,易于接近和管理。如猪、牛肌内注射lh或静脉注射5min后,即出现镇静、催眠与肌松现象。目前认为本类药物的作用可能是掩盖GABA(γ-氨基丁酸)受体的调控蛋白质结合,而使GABA受体活化,活化后受体即可与抑制性神经递质GABA结合,从而增强GABA神经的抑制作用。(2)药动学内服吸收迅速,30min到2h达到峰浓度。肌注吸收比内服缓慢且不完全。脂溶性高、体内分布广泛,可通过血脑屏障,血浆蛋白结合率高,马可达到87%。在肝脏代谢为几种活性代谢物,包括去甲西泮、去甲羟基西泮(因此测定地西泮的血药浓度来预测药效没有实际意义),代谢产物与葡萄糖醛酸结合后,经尿排出。地西泮在犬、猫及马的消除半衰期分别为2.5~3.2h、5.5h及7~22h,去甲地西泮则在犬、猫的消除半衰期则分别为3h,21.8h。

【用途】用于各种动物镇静、保定、癫痫发作,基础麻醉及术前给药。如治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒、防止水貂等野生动物攻击、牛和猪麻醉前给药等。

【注意】(1)本品有便秘等副作用,大剂量可致共济失调。(2)肝、肾功能障碍的患畜慎用。孕畜忌用。(3)静脉注射宜缓慢,以防造成心血管和呼吸抑制。

【用法与用量】内服一次量犬5~10mg猫2~5mg水貂0.5mg肌内、静脉往射一次量每1kg体重马0.1~0.15mg牛、羊、猪0.5~mg犬、猫0.6~1.2mg水貂0.5~1mg

【制剂与规格】地西泮片(1)2.5mg(2)5mg地西泮注射液2mL:10mg

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