氢溴酸后马托品滴眼液
Guttae Homatropini Hydrobromidi
本品含氢溴酸后马托品1%,2%。
【原料与用量】浓度2%l%
氢溴酸后马托品2 g1 g
干燥磷酸氧二钠0.421 g0.421 g
干燥磷酸二氢钠0.473 g0.473 g
氯化钠0.1 g0.25 g
蒸馏水加至100 ml100 ml
【制法】取磷酸氢二钠及磷酸二氢钠,加温热蒸馏水溶解,加入氯化钠与氢溴酸后马托品,待溶解后,用垂熔玻璃漏斗过滤,自滤器上添加适量蒸馏水使成全量,分装,即得。
【作用与用途】本品为抗胆碱药,具有扩大瞳孔与调节麻痹作用,常用于散瞳检查眼底及验光。
【用法与用量】滴眼一般用1%浓度,按需要滴2~3次。若用于麻痹调节作用则用2%浓度,15分钟一次,滴3~4次。青光眼患者忌用。
【贮藏】置遮光容器中,密闭保存。
【注解】1.氢溴酸后马托品为无色、无嗅、带有苦味的结晶粉末,溶于水(1:6),溶于醇(I:60),溶解度随温度升高而升高。
2.本品遇光易变质,遇碱性盐类或碱性物质,即析出游离的后马托品沉淀。遇高温易水解,产生莨菪醇与苦杏仁酸,其化学反应如下:
据文献报导,本品的水解作用与pH和温度有关。0℃时最适pH为3.8,100℃时则为3.5。含1%氢溴酸后马托品及1.55%硼酸的溶液,120℃热压灭菌20分钟,有效成份损失2%,pH值从4.5降为3.8;l%氢溴酸后马托品溶液用缓冲剂调节pH为6.5时,经115℃热压灭菌30分钟,水解达50%,100℃流通蒸气加热30分钟,则水解26%,如pH值调节为4.7时,虽经热压灭菌亦较稳定。
3.本品的pH值应为6.4。pH值过低对眼球有刺激。如供手术后用,可用无菌操作法配制或用80℃流通蒸气灭菌1小时,以免含量损失。也可采用下列处方用热压灭菌法制备:氢溴酸后马托品2 g、硼酸1 g、醋酸洗必泰10 mg、注射用水加至100 ml。
美国药典规定本品pH为4~5,浓度为2~5%。
4.本品常用的防腐剂为0.01%醋酸洗必泰、0.02%氯化苯甲烃铵或0.007%氧氰化汞。
5.本品中加入l%甲基纤维素,由于溶液粘滞度的增加,使滴入眼球后,不但减少刺激性与角膜破坏,且维持时间较长;同时由于降低了表面张力,渗透性增强,对睫状肌麻痹与瞳孔放大的作用,比不加甲基纤维素的氢溴酸后马托滴眼液大为显著,配制此溶液的处方如下:
干燥磷酸二氢钠0.40 g
干燥磷酸氢二钠0.47 g
对羟基苯甲酸甲酯0.10 g
甲基纤维素(4000厘泊)1.00 g
蒸馏水加至100.0 ml
此溶媒的粘滞度为230~235厘泊(35℃),表面张力为48~52(25℃)(同处方不加甲基纤维素的溶液,在同样条件下测定的粘滞度<1,表面张力为69.7)。
6.本品有强烈毒性,在配制与应用时宜慎重。