盐酸吗啉胍片(病毒灭片)
Tabellae Moroxydini Hydrochloridi
本品含盐酸吗啉胍(C6H13ON5·HC1)应为标示量的93~107%。
常用制品:每片含盐酸吗啉胍0.1 g。
【原料与用量】
每10万片用量
盐酸吗咻胍10.0 kg
淀粉15.0 kg
18%淀粉浆约4 kg
硬脂酸镁0.25 kg
【制法】将盐酸吗啉胍及淀粉拌和均匀,加18%淀粉浆,搅拌制成软材,用14目尼龙筛制粒,70℃左右干燥,加硬脂酸镁,经12目铁筛整粒,混匀,压片(8 mm冲),即得。
【作用与用途】抗病毒药。作用于病毒-宿主细胞系,阻止病毒粒子的感染性核酸及蛋白的合成,从而抑制细胞内病毒的繁殖。主用于流行性感冒、腮腺炎,水痘、带状泡疹、泡疹性口腔炎、小儿秋季腹泻等病毒性疾病。并对流感、腮腺炎、水痘具有较好的预防作用。
【用法与用量】预防量口服成人每次0.2~0.3g,一日三次;儿童一日0.02g/kg。
治疗量口服成人每次0.3~0.6 g,一日三次,儿童一日0.02~0.04 g/kg。
【注解】1.盐酸吗啉胍为N,N’-脱水-双(β-羟乙基)双胍盐酸盐,亦称病毒灵。其化学结构式为:
本品为白色结晶性粉末,无嗅,味微苦。在水中易溶,乙醇中微溶,氯仿中几乎不溶。
m.p.为206~211℃,熔融时同时分解。
2.盐酸吗啉胍系近年来用于临床的新抗病毒药物,目前只有日本药局方第八改正版收载。兹将有关资料介绍如下:
(1)急性毒性试验(LD50)——对小白鼠:
国内生产品 |
国外报导 | |
口服LD50 皮下注射LD50 静脉注射LD50 |
5858mg/kg 2023mg/kg 488.5±49.59mg/kg |
6250mg/kg 2220mg/kg 468.5±49.59mg/kg |
(2)临床疗效:
浙江省报导经十多个临床单位试用于518人,其结果如下:
病种 |
治疗人数 |
有效人数 |
无效人数 | ||
人数 |
有效率(%) |
人数 |
无效率(%) | ||
流感 顶防流感 腮腺炎 预防糖腺炎 水痘病毒感染 病毒性脑炎 病毒性肺炎 病毒性角膜炎 单纯疱状角膜炎 扁平疣 急性肝炎 |
106 77 71 160 20 8 3 2 6 30 35 |
88 77 49 159 16 8 3 2 6 18 33 |
81 100 69 99 80 100 100 100 100 60 94 |
20 - 22 1 4 - - - - 12 2 |
19 - 31 1 20 - - - - 40 8 |