| 通用名 | 硫酸阿米卡星注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | AMIKACIN SULFATE INJECTION |
| 拼音名 | LIUSUAN A'MIKAXING ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 氨基糖甙类 |
| 性状 | 本品为无色或微黄色的澄明液体。 |
| 药理毒理 | 硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠 杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形 杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等 均具良好作用，对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动 杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎球菌、淋球 菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些 分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略 低。本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的 氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活 性。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC（6'） 所钝化，此外AAD（4'）和ApH（3'）－Ⅲ偶可导致细菌对本品中 度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素 和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60～70％对本品仍敏感。 近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。 革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感 株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属 对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。 本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制 细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类 合用常可获协同抗菌作用。 |
| 药代动力学 | 阿米卡星口服很少吸收。肌内注射后迅速被吸收。主要 分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏 皮质细胞和内耳液中积蓄；但在心脏心耳组织、心包液、肌 肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房 水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半 衰期（t1/2?）为2～2.5小时。可透过胎盘进入胎儿组织。脑脊 液中浓度低。主要经肾小球滤过排出，给药后24小时内排 出90％以上。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药 物。 |
| 适应症 | 本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃 希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不 动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属（甲氧西林敏感 株）所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、 下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性 尿路感染、皮肤软组织感染等。 由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于 治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌 株所致的严重感染。 |
| 用法用量 | 1.成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常 用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小 时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g， 疗程不超过10天。 2.小儿，肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg， 继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。 3.肾功能减退患者：肌酐清除率>50～90ml/min者每 12小时给予正常剂量（7.5mg/kg）的60～90％；肌酐清除率 10～50ml/min者每24～48小时用7.5mg/kg的20～30％。 肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算：成年男性肌酐清除率=（140-年龄）×标准体重（kg）/72×患者血肌酐浓度（mg/dl）或（140-年龄）×标准体重（kg）/50×患者血肌酐浓度（mg/dl）；成年女性肌酐清除率=（140-年龄）×标准体重（kg）×0.85/72×患者血肌酐浓度（mg/dl）或（140-年龄）×标准体重（kg）×0.85/50×患者血肌酐浓度（mg/dl）。 |
| 不良反应 | 1.患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患 者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后 症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。 2.本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减 少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性， 停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。 3.软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少 见。 4.其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽 搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力 模糊等。 |
| 禁忌症 | 对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。 |
| 注意事项 | 1.交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其 他氨基糖苷也过敏。 2.在用药过程中应注意进行下列检查： （1）尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。 （2）听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害， 这对老年患者尤为重要。 3.疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老 年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血约峰浓 度应保持在15～30?g/ml，谷浓度5～10?g/ml；一日1次给 药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64?g/ml，谷浓度应 为<1?g/ml。 4.下列情况应慎用本品： （1）失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。 （2）第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神 经损害。 （3）重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻 滞作用，导致骨骼肌软弱。 （4）肾功能损害者，因本品具有肾毒性。 5.对诊断的干扰 本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、 门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶 浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降 低。 6.氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类） 混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须 分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。 7.应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。 8.配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5% 葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml。成人应在30～ 60分钟内缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量相应减少。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品属孕妇用药的D类，即对人类有一定危害，但用药 后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织，可能引起 胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺 乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 氨基糖苷类在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾 脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在 体内蓄积产生毒性反应。 |
| 老年患者用药 | 老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功 能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者 应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测 血药浓度。 |
| 药物相互作用 | 1.本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身 应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。 2.本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作 用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺 铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用， 或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。 3.本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增 加肾毒性。本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和 四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。 4.本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全 身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 5.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或 先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 |
| 药物过量 | 由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时， 主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析 或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。 |
| 贮藏 | 密闭，在凉暗处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硫酸阿米卡星 | ||||||||
| 化学名 | O-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-（1→6）-O-[（6-氨基-6-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-（1→4）]-N-（4-氨基-2-羟基-1-氧丁基）-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | LIUSUAN A'MIKAXING | ||||||||
| 英文名： | AMIKACIN SULFATE | ||||||||
| CAS No. | 39831-55-5 | ||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | C22H43N5O13N·nH2SO4（n=1.8） | ||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 规 格 | （1）1ml∶0.1g（10万单位） （2）2ml∶0.2g（20万单位） | ||||||||