| 通用名 | 硫酸庆大霉素注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | GENTAMYCIN SULFATE INJECTION |
| 拼音名 | LIUSUAN QINGDAMEISU ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 氨基糖甙类 |
| 性状 | 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 |
| 药理毒理 | 本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰 阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃 希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠 杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟 菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆 菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属 （包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）中甲氧西林 敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对 本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球 菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可 获得协同抗菌作用。 本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制 细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株 显著增多。 |
| 药代动力学 | 本品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到 血药峰浓度（Cmax）。血消除半衰期（t1/2?）约2～3小时，肾功 能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种 组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进 入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液 中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后 24小时内排出给药量的50%～93％。 血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰 期显著缩短。 |
| 适应症 | 1.适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克 雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞 菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血 症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤 软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染 时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗 菌药联合应用。与青霉素（或氨苄西林）合用可治疗肠球菌属 感染。 2.用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、 脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。 |
| 用法用量 | 1.成人 肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg（8 万单位），或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时1次；或一 次5mg/kg，每24小时1次。疗程为7～14日。静滴时将一 次剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5％葡萄糖注 射液中，一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml，使 药液浓度不超过0.1%，该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入， 以免发生神经肌肉阻滞作用。 2.小儿 肌内注射或稀释后静脉滴注，一次2.5mg/kg， 每12小时1次；或一次1.7mg/kg，每8小时1次。疗程为 7～14日，期间应尽可能监测血药浓度，尤其新生儿或婴儿。 3.鞘内及脑室内给药 剂量为成人一次4～8mg，小儿 （3个月以上）一次1～2mg，每2～3日1次。注射时将药液 稀释至不超过0.2%的浓度，抽入5ml或10ml的无菌针筒内， 进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边 推，将全部药液于3～5分钟内缓缓注入。 4.肾功能减退患者的用量：按肾功能正常者每8小时1 次，一次的正常剂量为1～1.7mg/kg，肌酐清除率为10～ 50ml/min时，每12小时1次，一次为正常剂量的30～70％； 肌酐清除率<10ml/min时，每24～48小时给予正常剂量的 20～30％。 肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算： （140-年龄）×标准体重（kg） 成年男性肌酐清除率＝ 72×患者血肌酐浓度（mg/dl） （140-年龄）×标准体重（kg） 或 50×患者血肌酐浓度（umol/L） （140-年龄）×标准体重（kg） 成年女性肌酐清除率＝ ×0.85 72×患者血肌酐浓度（mg/dl） （140-年龄）×标准体重（kg） 或 ×0.85 50×患者血肌酐浓度（umol/L） 5.血液透析后可按感染严重程度，成人按体重一次补 给剂量1～1.7mg/kg，小儿（3个月以上）一次补给2～ 2.5mg/kg。 |
| 不良反应 | 1.用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等 耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可 能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极 度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾 毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、 呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血 压等。 2.少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满 感等耳毒性症状，应引起注意。 3.全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、 发热和全身痉挛等。 |
| 禁忌症 | 对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 1.下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重 症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。 2.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米 卡星过敏的患者，可能对本品过敏。 3.在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能 测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听 电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒 性。 4.有条件时疗程中应监测血药浓度,并据以调整剂量, 尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每8小时1次给药 者有效血药浓度应保持在4～10?g/ml,避免峰浓度超过 12?g/ml，谷浓度保持在1～2?g/ml;每24小时1次给药者血 药峰浓度应保持在16～24?g /ml，谷浓度应<1?g /ml。接受 鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。 5.不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调 整剂量。 6.给予首次饱和剂量（1～2mg/kg）后，有肾功能不全、 前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。 7.应给予患者足够的水分，以减少肾小管的损害。 8.长期应用可能导致耐药菌过度生长。 9.不宜用于皮下注射。 10.本品有抑制呼吸作用，不得静脉推注。 11.对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、 门冬氨酸氨基转移酶（GOT）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶 浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降 低。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织，有引起胎儿听力损 害的可能，孕妇使用本品前应充分权衡利弊。本品在乳汁中 分泌量很少，但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿 及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰 期延长，易在体内积蓄而产生毒性反应。 |
| 老年患者用药 | 老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功 能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应 用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血 药浓度。 |
| 药物相互作用 | 1.与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用， 可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能 性。 2.与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用， 导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。 3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或 去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可能 增加耳毒性与肾毒性。 4.与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾 毒性。 5.与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应 用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 6.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后 连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 7.氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类） 混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须 分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。 |
| 药物过量 | 本品无特异性拮抗药，过量或引起毒性反应时，主要用 对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜 透析有助于从血中清除庆大霉素。 |
| 贮藏 | 密闭，在凉暗处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硫酸庆大霉素 | ||||||||
| 化学名 | N-（5-甲氧基-2-嘧啶基）-4-氨基苯磺酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN DUIJIAYANG MIDING | ||||||||
| 英文名： | SULFAMETHOXYDIAZINE | ||||||||
| CAS No. | 651-06-9 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C11H12N4O3S | ||||||||
| 分子量 | 280.31 | ||||||||
| 规 格 | （1）1ml:2万单位（2）1ml:4万单位（3）2ml:8万单位 | ||||||||
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