| 通用名 | 巯嘌呤片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | MERCAPTOPURINE TABLETS |
| 拼音名 | QIUPIAOLING PIAN |
| 药品类别 | 抗代谢类抗肿瘤药 |
| 性状 | 本品为淡黄色片 |
| 药理毒理 | 属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似， 因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内，在细胞内必须由磷酸 核糖转移酶转为6－巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用环节有 二：（1）通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖 （PRPP）转为1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的 起始阶段。（2）抑制复杂的嘌呤间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺 嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本 品还抑制辅酶I（NAD+）的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺 苷（dATP）及脱氧三磷酸鸟苷（dGTP），因而肿瘤细胞不能增殖，本品对处于S 增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻 度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象，其原因可能是体内出现了 突变的白血病细胞株，因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。 |
| 药代动力学 | 口服胃肠道吸收不完全，约50% 。广泛分布于体液内。血浆蛋白结合率约 为20%。本品吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行，在肝内经黄嘌呤氧 化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。静脉注射后的半衰期约 为90钟，约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄，其中7～39%以原药排 出。 |
| 适应症 | 适用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞 白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。 |
| 用法用量 | 1、绒毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分两次口服，以10 日为一疗程，疗程间歇为3～4周。 2、白血病：（1）开始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服 用，一般于用药后2～4周可见显效，如用药4周后，仍未见临床改进及白细胞 数下降，可考虑在仔细观察下，加量至每日5mg/kg；（2）维持，每日1.5mg～ 2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。 |
| 不良反应 | 1、较常见的为骨髓抑制：可有白细胞及血小板减少； 2、肝脏损害：可致胆汁郁积出现黄疸； 3、消化系统：恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、腹泻，但较少发生，可见 于服药量过大的患者。 4、高尿酸血症：多见于白血病治疗初期，严重的可发生尿酸性肾病； 5、间质性肺炎及肺纤维化少见。 |
| 禁忌症 | 已知对本品高度过敏的患者禁用。 |
| 注意事项 | 1、对诊断的干扰：白血病时有大量白血病细胞破坏，在服本品时则破坏更 多，致使血液及尿中尿酸浓度明显增高，严重者可产生尿酸盐肾结石； 2、下列情况应慎用：骨髓已有显著的抑制现象，（白细胞减少或血小板显著 降低）或出现相应的严重感染或明显的出血倾向；肝功能损害、胆道疾患者、有 痛风病史、尿酸盐肾结石病史者；4～6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者； 3、用药期间应注意定期检查外周血象及肝、肾功能，每周应随访白细胞计 数及分类、血小板计数、血红蛋白1～2次，对血细胞在短期内急骤下降者，应 每日观察血象。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故孕期禁用。 |
| 儿童用药 | 小儿常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m2，一日1次或分次口服。 |
| 老年患者用药 | 由于老年患者对化疗药物的耐受性差，服用本品时，需加强支持疗法，并严 密观察症状、体征及周围血管等的动态改变。 |
| 药物相互作用 | 1、与别嘌呤同时服用时，由于后者抑制了巯嘌呤的代谢，明显地增加巯嘌 呤的效能与毒性； 2、本品与对肝细胞有毒性的药物同时服用时，有增加对肝细胞毒性的危险； 3、本品与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物或放射治疗合并应用时，会增强 巯嘌呤效应，因而必须考虑调节本品的剂量与疗程。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光、密封保存 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 巯嘌呤 | ||||||||
| 化学名 | 6-嘌呤硫醇-水合物 | ||||||||
| 拼音名 | QIUPIAOLING | ||||||||
| 英文名： | MERCAPTOPURINE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C5H4N4S·H2O | ||||||||
| 分子量 | 170.19 | ||||||||
| 规 格 | （1） 25mg（2） 50mg（3） 100mg | ||||||||