硫唑嘌呤片
Tabellae Azathioprini
本品含硫唑嘌呤(C9H7O2N7S)应为标示量的93~107%。
常用制品:每片含硫唑嘌岭(1)50 mg;(2)100 mg。
【原料与用量】每10万片用量
硫唑嘌呤10.00 kg
淀粉4. 00 kg
13%淀粉浆0.75 kg
30%乙醇2.00 kg
硬脂酸镁0.16 kg
【制法】将硫唑嘌呤及淀粉拌和均匀,加13%淀粉浆及30%乙醇制成软材,制粒,70℃左右干燥,加硬脂酸镁,整粒,混匀,压片,即得。
【作用与用途】硫唑嘌呤为硫嘌呤的衍生物。在体内分解为巯嘌呤而发挥作用。硫唑嘌呤是一种抗免疫和细胞毒素制剂,用于自体免疫性疾病,如亚急性全身红斑狼疮、风湿性关节炎、原发性肾炎、溶血性贫血、紫斑病、血管炎等。也用于脏器移植,偶用于治疗急性白血病以及胸腺或脾切除手术时,可单独使用,或与放射线治疗、重氮丝氨酸、放线菌素C、类固醇、氮芥等同用。本品在体内能逐渐转变成为6-巯嘌呤,可用于急、慢性白血病。
【用法与用量】口服每日2.0~2.5 mg/公斤体重;用于异体移植,日服2~5 mg/公斤体重。用于白血病,日服1.5~3 mg/公斤体重,或遵医嘱。
【注意】本品能抑制骨髓造血,尤其是粒细胞系统较为敏感,长期服用可导致粒细胞减少,甚至引起再生性贫血。也有中毒性肝炎、胰腺炎,粘膜溃疡、肺水肿及厌食、恶心等毒副作用。肝脏损害、白细胞缺少、骨髓抑制等均禁用。
【贮藏】密闭、避光保存。
【注解】1.硫唑嘌呤(AzBthioprinum)又名依木兰,其化学名为6-(1-甲基-4-硝基咪唑-6-硫基)嘌呤。其化学结构式为:
本品为淡黄色无嗅粉末。熔点约238℃(分解)。不溶千水,微溶于醇和氯仿,溶于稀酸、稀碱液中,但在较强的酸碱溶液中不稳定。
2.本品在体内转变成巯嘌呤的过程较慢,故能缓缓发挥作用。