巴比妥片
Tabellae Barbitali
本品含巴比妥(C8H12O3N2)应为标示量的95~105%。
常用制品:每片含巴比妥0.3 g。
【原料与用量】
每片含量
巴比妥(120目细粉)0.3 g
白糊精0.06 g
淀粉0.03 g
干淀粉(崩解剂)0.016 g
淀粉浆(10%)适量
硬脂酸镁0.0014 g
【制法】取巴比妥、白糊精与淀粉(0.03 g)混合,加10%淀粉浆适量制成颗粒,烘干,过筛后,再加入干淀粉及硬脂酸镬混匀,即可压片。
【作用与用途】长时间作用的催眠药,并有增强解热镇痛药的作用。用于催眠、镇静,与解热镇痛药合用治疗头痛、神经痛、关节痛,肌肉痛等症。
【用法与用量】常用量口服一次0.3~0.6 g。
极量口服一次0.6 g,一日0.9 g。
【注意】肝、肾功能严重减损时忌用或减量慎用。
【贮藏】密闭保存。
【注解】1.巴比妥为无色或白色结晶,或白色结晶性粉末,露置空气中无变化。巴比妥片在压制过程中,常容易发生裂片现象,此与巴比妥原料的细度有极大的关系。巴比妥原料一般为结晶,如处理不妥易裂片或压出的药物带玉色斑点及细裂纹。根据生产经验,采用下列处方硬制法,可解决裂片问题:
每10万片用量
巴比妥30 kg
淀粉浆(10%)10~12 kg
葡萄糖淀粉浆(25%:5%)5~7 kg
硬脂酸镁 0. 3 kg(压片时加入)
干淀粉2~4 kg (压片时加入)
将巴比妥(结晶)置电动混合机中,加10%淀粉浆(50℃),搅拌均匀,制成软材在60~70℃干燥后,粉碎成100目粉末备用。将处理后的巴比妥细粉置电动混合机中,加葡萄糖淀粉浆适量,制成软材,在摇摆式颗粒机中使通过16目尼龙筛二次,制成湿粒,用50~55℃干燥,干粒再退过16目筛,加入硬脂酸镁与干淀粉混合,即可压片。
干性的干燥程度与裂片亦有关系,干粒含水量一般应保持在2%左右,加入作崩解剂的干淀粉,含水量以10~14%为最宜。
2.为了避免裂片应将颗粒制得紧硬、无细粉。
3.本品在生物体内很难发生代谢过程,几乎大部分以原样由尿中排泄。在血液中少量与血浆蛋白结合。
4.Schanker,L.S.氏研究证明巴比妥类的吸收与分配系数有关,例如苯巴比妥分配系数(CH3Cl/H2O)为4.8,在大白鼠直肠的吸收量为20%,而巴比妥的分配系数为0.7,则吸收量为12%。