苯巴比妥钠注射液
Injectio Phenoharbitali Natrici
本品为苯巴比妥钠的灭菌水溶液。含苯巴比妥钠(C12H11O3N2Na)应为标示量的90~105%。
常用制品:(1)1 ml内含0.1 g ;(2)2 ml内含0.2 g。
【原料与用量】
苯巴比妥钠 100 g
丙二醇 600 ml
苯巴比妥 适量
注射用水加至 1000 ml
【制法】取苯巴比妥钠,加适量新煮沸并放冷的新鲜注射用水搅匀,再加用水浴加热至60℃左右的丙二醇搅拌溶解,稀释至全量,测定含量并调pH值至9.5~9.8(必要时用苯巴比妥或氢氧化钠调整),加入0.025%的活性炭,搅匀,粗滤除炭,再用适宜滤器滤过,灌封于安瓿中,用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】有镇静、催眠与抗惊厥作用,用于癫痫、失眠与焦虑症等。
【用法与用量】常用量皮下或肌内注射一次0.1~0.2 g一日0.2~0.4 g
极量皮下或肌内注射一次0.25 g一日0.5 g
【注意】肝或肾功能有严重减损时忌用。
【贮藏】密闭,避光保存。
【注解】1.苯巴比妥钠为白色结晶性粉末或颗粒,易溶于水,能溶于醇、丙二醇等溶煤中。苯巴比妥为巴比妥酸的衍生物,并非真正带有羧基,其NH<基的氢原子,能转位到邻位羰基上去而成烯醇式体,现弱酸性反应,与氢氧化钠(强碱)形成的钠盐,在水溶液中不稳定。
苯巴比妥钠的水溶液放置后,易发生水解,析出苯乙基醋酰脲(phenylethylacetylurea)的沉淀,即失去疗效,其化学反应如下:
水解
C12H11O3N2Na→(C6H5)(C2H5)CH·CO·NH·CO·NH2
其水解速度与温度有关,10%溶液在39℃贮存时,在一月内能分解达22%,在1℃贮存时,则能保持两个月。在游离碳酸存在时,发生沉淀更速,故许多药厂制成粉末安瓿,称“注射用苯巴比妥钠”(Phenobarbitalum Natricum pro Injectione),系将苯巴比妥钠的灭菌结晶。固封于安瓿内,每安瓿内含0.1 g。
2.本品中加丙二醇作为助溶剂,除上述制法外,文献中另介绍了下列处方:
苯巴比妥钠 19.5 g
丙二醇 60 ml
苯甲醇 2 ml
注射用水(煮沸放冷的) 加至100 ml
此处方可用100℃流通蒸气灭菌30分钟,pH值为10.44,在室温贮存6个月无变化。
3.苯巴比妥钠的水溶液pH值为8.5~10.0,但溶液久贮时,pH值与稳定性的关系很大,许多学者作过研究,指出苯巴比妥钠水溶液,在20℃贮藏一年的成品,其pH值与分解的程度如下:pH 6为2%;7为6%;8为17%;9为41%。由此可见溶液pH值偏酸性时较为稳定。但酸性常易引起苯巴比妥的沉淀。