复方氨基比林注射液
Injectio Amidopyrini Composita
本品为氨基比林与巴比妥的灭菌水溶液。含氨基比林(C13H17ON3)与巴比妥(G8H1203N2)各应为标示量的95~105%。
常用制品:2ml内含氨基比林 0.143g、巴比妥 0.057 g。
【原料与用量】
氨基比林 71.5g
巴比妥 28.5g
乌拉坦 180g
依地酸钠 0.05g
注射用水加至 1000ml
【制法】取新鲜注射用水(约为配制总量的1/3)加热至60~80℃,加入依地酸钠及乌拉坦搅拌使溶,再加入巴比妥、氨基比林搅拌使溶解,加注射用水至全量,加活性炭(0.05%W/V),搅拌约10分钟,过滤,滤液分装于安瓿中,安瓿上部空间充氮气或二氧化碳气,熔封,用100℃流通蒸气灭菌15分钟,即得。
【作用与用途】解热镇痛药。用于发热、头痛、关节痛、神经痛、活动性风湿症等。
【用法与用量】常用量 皮下或肌内注射 一次 2ml一日6ml。 极量 皮下或肌内注射 一日10ml。 本品在贮藏期间如有结晶析出,必须用热水温热溶解后,方可应用。
【贮藏】置遮光容器内,密闭保存。
【注释】
1、复方氨基比林注射液的主要问题是灭菌后溶液变黄,甚至同一批号的产品出现不同深浅的黄色。氨基比林、巴比妥经加热后都可能变色,但实践证明本品变黄色的主要方面是氨基比林。 2.氨基比林别名:匹拉米洞(Pyramiaonum),属吡唑酮类药物。一般认为其变色是由于吡唑酮环上的不饱和键被氧化所致,其反应如下:
在微弱酸性影响下,其侧链自氧化成黄色的3-甲醛基衍生物:
氨基比林在水溶液中分解的最终产物可能是甲醛或乙酸,并认为属一级反应。
3、影响本品不稳定的主要因素有:残余氧、金属离子、pH、光线和温度等,因此加入依地酸钠除去金属离子的催化作用,并于安瓿中通人氮气或二氧化碳气以驱除氧。但有人认为二氧化碳能促使巴比妥析出沉淀。 所用的氮气或二氧化碳气要求纯度高。所用活性炭要严格控制铁离子(要求不超过100 PPm)。投料时溶液温度不宜过高,操作过程中要注意避光。
4.本品平pH为5.0~7.0。 5.氨基比林在水中溶解度为1:18,巴比妥微溶于水(1:130)。在本品中两者含量均超过其溶解度,因此加入乌拉坦助溶。另外二分子氨基比林与一分子巴比妥形成分子结合物而增加溶解度。配制时先把注射用水加温,能促使分子结合物的形成。但温度不宜过高,否则溶液容易变黄。