异戊巴比妥片(阿米妥片)
Tabellae Amobarbitali
本品含异戊巴比妥(C11H18O3N2)应为标示量的94~106%。
常用制品:每片含异戊巴比妥0.1 g(片重约0.155 g)。
【原料与用量】
每片含量每10万片用量
异戊巴比妥0.10 g10 kg
淀粉0.05 g5 kg
淀粉浆10%8~9 kg
硬脂酸镁0.0015 g 0.15 kg
【制法】取异戊巴比妥与淀粉混合均匀,加淀粉浆(10%)作粘合剂制成软材,通过14目尼龙筛1~2次制粒。用60℃干燥。干粒再通过14目筛,加硬脂酸镁混合均匀,即可压片。
【作用与用途】中时间作用的催眠药。主用于催眠,亦可用于麻醉前给药与抗惊厥。具有抑制中枢神经系统的作用,有镇静、催眠、解痉之效,口服催眠量后在15~30分钟内入唾,可维持4~6小时。常用于失眠、惊厥、麻醉前给药等。
【用法与用量】常用量口服一次0.1~0.2 g。
极量口服一次0.2 g,一日 0.6 g。
【注意】肝功能严重减损时忌用或减量慎用。
【贮藏】密闭保存。
【注解】1.异戊巴比妥为白色结晶性粉末,因原料质较轻,故制粒时应通过尼龙筛1~2次,使制成坚实、紧密、沉重的颗粒,否则压片时易产生裂片。
2.本品亦可用异戊巴比妥钠压制,称异戊巴比妥钠片(Tabellae Amobarbitali Natrici)或称阿米妥钠片(Tabellae Amytali Natrici)。其显效比异戊巴比妥片快得多。
3.异戊巴比妥的长效口服制剂,可用强碱性阴离子交换树脂(如聚苯乙烯阴离子交换树脂)交换成药树脂,口服后能在胃肠道渐渐释放,呈现药效,其制法系取异戊巴比妥钠5~20%溶液100 ml,加强碱性阴离子交换树脂(氯型或氢氧型),搅拌12小时,并用氢氧化钠液随时调节混合液的pH值,使保持原有的pH值,至1小时内pH值不变时为止,倾出液体,药树脂用水、醇、丙酮依次洗涤后,在<80℃干燥,水分控制在<2%。
4.异戊巴比妥主要在肝脏经羟基化作用而失效。